| 描述 |
Win 58237 是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,对 PDE V 有很强的亲和力,Ki 值为 170 nM,具有舒张血管的作用。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 170 nM (PDE V)[1]
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| 体外研究 |
Win 58237是来自犬主动脉的cGMP PDE V的竞争性抑制剂,Ki值为170 nM。 Win 58237是从血管组织分离的PDE V的有效抑制剂,IC50值为240 nM。它是钙调蛋白敏感的PDE I和cGMP抑制性环AMP AMPE III的相对不太有效的抑制剂;但确实抑制环AMP AMP IV,IC50值约为300 nM。 Win 58237在完整的内皮细胞或一氧化氮存在下具有血管舒张活性[1]。
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| 体内研究 |
Win 58237(0.3-3.0mg/kg iv)降低有意识的自发性高血压大鼠的平均动脉压,体内血管(主动脉)cGMP含量相关增加。 Win 58237(10 mg/kg静脉注射)可增加血浆cGMP水平,基础水平为6.7±1.0至31.4±3.5 fmol /μL[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Silver PJ, et al. Cyclic GMP potentiation by WIN 58237, a novel cyclic nucleotide phosphodiesterase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Dec;271(3):1143-9.
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