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中文名 Phe-Met-Arg-Phe酰胺三氟乙酸盐
英文名 Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate
描述 Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+ 电流,ED50 为 23 nM,这种作用具有剂量依赖性。
相关类别
靶点

ED50: 23 nM (K+ current)[1]

体外研究 在软体动物中枢神经系统中,Phe-Met-Arg-Phe酰胺(FMRFa)作用于感觉,运动和神经内分泌神经元中的K +通道。 Phe-Met-Arg-Phe酰胺激活一种新的K +电流,其特征在于结合电压和受体依赖的门控机制,两种因子都是打开通道所必需的[1]。 Phe-Met-Arg-Phe酰胺(1μM)显着抑制从分离的灌注胰腺中葡萄糖刺激(300mg/dL)胰岛素释放(p <0.005)和生长抑素释放(p <0.01)。 Phe-Met-Arg-Phe酰胺(FMRF-NH2)(1和10μM)对低糖(50 mg/dL),高葡萄糖(300 mg/dL)或精氨酸刺激过程中的胰高血糖素分泌无影响(5 mM)[2]。
体内研究 Phe-Met-Arg-Phe酰胺(FMRFamide)刺激有意识的OVX大鼠中的生长激素分泌。在下丘脑神经元中存在Phe-Met-Arg-Phe酰胺样免疫反应性,这表明它在垂体前叶功能的下丘脑控制中起作用。注射200 ng(313.8皮摩尔)的FMRFamide(2 uL)可在注射后15分钟产生显着增加的血浆GH。 400-800 ng(627-1255皮摩尔)FMRFamide的GH增加效应在5分钟后已经开发并持续长达30分钟[3]。
参考文献

[1]. Kits KS, et al. Phe-Met-Arg-Phe-amide activates a novel voltage-dependent K+ current through a lipoxygenasepathway in molluscan neurones. J Gen Physiol. 1997 Nov;110(5):611-28.

[2]. Sorenson RL, et al. Phe-met-arg-phe-amide (FMRF-NH2) inhibits insulin and somatostatin secretion and anti-FMRF-NH2 sera detects pancreatic polypeptide cells in the rat islet. Peptides. 1984 Jul-Aug;5(4):777-82.

[3]. Ottlecz A, et al. Phe-Met-Arg-Phe-amide (FMRFamide) stimulated growth hormone secretion in conscious OVX rats. Neuropeptides. 1987 Feb-Mar;9(2):161-7.

分子式 C33H44F6N8O8S
分子量 826.81
储存条件 -20°C