2035509-96-5

• 常用中文名：AX-15836
• 常用英文名：AX 15836
• CAS号：2035509-96-5
• 分子式：C₃₂H₄₀N₈O₅S
• 分子量：648.78
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2018-04-20 01:02:58
• 更新时间：2024-01-16 12:43:02
• AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC₅₀值为8 nM。

名称

• 中文名: AX-15836
• 英文名: AX-15836

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₀N₈O₅S
• 分子量: 648.78
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  ERK5:8 nM (IC50)

• 体外研究: 与超过200种激酶的组相比,AX-15836对ERK5的选择性超过1,000倍。它还表现出对BRD4的选择性,Kd为3,600nM。 AX15836在所有测试细胞中显示相似的细胞内效力(4-9nM),包括外周血单核细胞(PBMC),内皮细胞和致癌细胞系。 AX15836完全无效(EC50>10μM)抑制炎性细胞因子反应,表明它是介导细胞因子减少的化合物的BRD抑制成分。在HUVEC和HeLa细胞类型中,用AX15836处理的样品显示很少有差异表达的基因。 AX15836可明显抑制HeLa细胞中EGF刺激的磷酸化形式的ERK5 [1]。
• 细胞实验: 对于增殖研究，用八点连续稀释系列的AX-15836（起始浓度为15μM）或用DMSO载体（0.25％终体积）处理细胞。对于MM.1S细胞，在加入5nM重组人IL-6之前1小时加入化合物。 3天后，使用CellTiter-Glo 2.0试剂通过定量ATP测量活细胞的相对数量。在Synergy 2多模式阅读器上读取发光[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lin EC, et al. ERK5 kinase activity is dispensable for cellular immune response and proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Oct 18;113(42):11865-11870.