1034688-30-6

• 常用中文名：GSK2018682
• 常用英文名：GSK 2018682
• CAS号：1034688-30-6
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₄O₄
• 分子量：440.88
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2018-12-03 21:19:30
• 更新时间：2026-07-01 19:37:28
• GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。

名称

• 中文名: GSK2018682
• 英文名: GSK-2018682
• 中文别名: GSK2018682,S1P1和S1P5激动剂; 4-(4-(5-(5-氯-6-异丙氧基吡啶-3-基)-1,2,4-恶二唑-3-基)-1H-吲哚-1-基)丁酸
• 英文别名: CPD1224; D1224; 1H-Indole-1-butanoic acid, 4-[5-[5-chloro-6-(1-methylethoxy)-3-pyridinyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]; GSK2018682, 10 mM in DMSO; 4-(4-{5-[5-chloro-6-(propan-2-yloxy)pyridin-3-yl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl}-1H-indol-1-yl)butanoic acid; 4-[5-[5-Chloro-6-(1-methylethoxy)-3-pyridinyl]-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-1H-indole-1-butanoic acid; LPL Rector,Inhibitor,inhibit,Lysophospholipid Rector,GSK-2018682,GSK 2018682,GSK; S1PR-1 agonist GS2018682; GSK2018682

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁ClN₄O₄
• 分子量: 440.88
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂,pEC50 值分别为 7.7 和 7.2,对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性,可用于多发性硬化的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pEC50: 7.7 (S1P1 receptor), 7.2 (S1P5 receptor)[1]

• 体外研究: GSK2018682是S1P1和S1P5受体的激动剂,pEC50分别为7.7和7.2,对人S1P2,S1P3或S1P4没有激动剂活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu J, et al. Safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and bioavailability of GSK2018682, a sphingosine-1-phosphate receptor modulator, in healthy volunteers. Clin Pharmacol Drug Dev. 2014 May;3(3):170-8.