199656-46-7

• 常用中文名：CP-465,022 (maleate)
• 常用英文名：CP-465022 Maleate
• CAS号：199656-46-7
• 分子式：C₃₀H₂₈ClFN₄O₅
• 分子量：579.02
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-06-07 09:50:15
• 更新时间：2024-03-03 10:38:06
• CP-465022马来酸盐是一种具有抗惊厥活性的有效、选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022对红藻氨酸诱导的大鼠皮层神经元反应具有抑制作用,IC50为25 nM。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。

名称

• 中文名: CP-465,022 (maleate)
• 英文名: 3-(2-Chlorophenyl)-2-[(E)-2-{6-[(diethylamino)methyl]-2-pyridinyl}vinyl]-6-fluoro-4(3H)-quinazolinone (2Z)-2-butenedioate (1:1)
• 英文别名: 4(3H)-Quinazolinone, 3-(2-chlorophenyl)-2-[(E)-2-[6-[(diethylamino)methyl]-2-pyridinyl]ethenyl]-6-fluoro-, (2Z)-2-butenedioate (1:1); 3-(2-Chlorophenyl)-2-[(E)-2-{6-[(diethylamino)methyl]-2-pyridinyl}vinyl]-6-fluoro-4(3H)-quinazolinone (2Z)-2-butenedioate (1:1)

物化性质

• 分子式: C₃₀H₂₈ClFN₄O₅
• 分子量: 579.02
• 精确质量: 578.173218
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CP-465022马来酸盐是一种具有抗惊厥活性的有效、选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022对红藻氨酸诱导的大鼠皮层神经元反应具有抑制作用,IC50为25 nM。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 25 nM (rat cortical neurons)[1]

• 体外研究: CP-465022(0.0001μM-10μM)以相对缓慢的方式抑制红藻氨酸诱导的反应,并依赖于化合物浓度,显示出25 nM的计算IC50和3.2µM的基本完全抑制【1】。CP-465022 1µM持续10分钟对NMDA诱导的峰值电流影响不大,但在NMDA应用过程中,在8 s时测得的电流降低了26%。10µM处的CP-465022可抑制皮质神经元中NMDA诱导的峰值电流36%,并可抑制皮质和小脑颗粒神经元原代培养物中8 s时测得的电流70%[1]。CP-465022 1µM持续10分钟可抑制培养大鼠小脑颗粒神经元的NMDA峰值电流,平均抑制率为19%,8 s时测得的NMDA电流为45%,与在皮质神经元中观察到的类似【1】。CP-465022(100 nM-10µM)对电压钳制大鼠海马中红藻氨酸诱导的全细胞电流具有抑制作用,100 nM CP465022抑制在200 s内形成的红藻氨酸电流,500 nM和1µM CP-465022几乎完全抑制该时间范围(99.3%)[1]。
• 参考文献:

  [1]. J T Lazzaro, et al. Functional characterization of CP-465,022, a selective, noncompetitive AMPA receptor antagonist. Neuropharmacology. 2002 Feb;42(2):143-53.