202646-03-5

• 常用中文名：AHN 1-055 hydrochloride
• 常用英文名：AHN 1-055 hydrochloride
• CAS号：202646-03-5
• 分子式：C₂₁H₂₄ClF₂NO
• 分子量：379.871
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 多巴胺转运蛋白
• 发布时间：2018-06-08 14:16:59
• 更新时间：2024-01-12 12:54:11
• AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。

名称

• 中文名: 3α-双-(4-氟苯基)甲氧烷
• 英文名: 3-[Bis(4-fluorophenyl)methoxy]-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 8-Azabicyclo[3.2.1]octane, 3-[bis(4-fluorophenyl)methoxy]-8-methyl-, hydrochloride (1:1); 3-[Bis(4-fluorophenyl)methoxy]-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₄ClF₂NO
• 分子量: 379.871
• 精确质量: 379.151459
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 71 nM (dopamine uptake)[1]

• 体内研究: AHN 1-055(5 mg/kg；静脉注射)抑制脑多巴胺的摄取,体内IC50为311.8 ng/ml[1]。AHN 1-055(10 mg/kg；i.v.)的Cmax为1.48 mg/L,末端消除半衰期为7.69 h,这是由于血浆清除率为1.8L/h/kg,加上18.7L/kg的分配量[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-275g)[1]剂量：5 mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉给药结果：Cmax(1.48 mg/L)；T1/2(7.69 h)。
• 参考文献:

  [1]. Sangeeta R, et, al. Investigation of the potential pharmacokinetic and pharmaco-dynamic drug interaction between AHN 1-055, a potent benztropine analog used for cocaine abuse, and cocaine after dosing in rats using intracerebral microdialysis. Biopharm Drug Dispos. 2006 Jul; 27(5): 229-40.