217461-40-0

• 常用中文名：(±)-J 113397
• 常用英文名：J-113397
• CAS号：217461-40-0
• 分子式：C₂₄H₃₇N₃O₂
• 分子量：399.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-07-11 00:14:53
• 更新时间：2024-01-04 15:27:13
• (±)-J-113397是克隆人ORL1的有效和选择性非肽基ORL1受体拮抗剂,Ki为1.8 nM。J-113397抑制伤害肽/孤啡肽FQ刺激的GTPγS与表达ORL1的CHO细胞的结合,IC50值为5.3 nM。J-113397可用于研究伤害肽/孤啡肽FQ的生理作用[1]。

名称

• 中文名: (±)-J 113397
• 英文名: 1-[(3R,4R)-1-(Cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one-1-[(3S,4S)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (1:1)
• 英文别名: 1-[(3R,4R)-1-(Cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one - 1-[(3S,4S)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (1:1); 2H-Benzimidazol-2-one, 1-[(3R,4R)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-, compd. with 1-[(3S,4S)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₇N₃O₂
• 分子量: 399.57
• 精确质量: 798.577148

生物活性

• 描述: (±)-J-113397是克隆人ORL1的有效和选择性非肽基ORL1受体拮抗剂,Ki为1.8 nM。J-113397抑制伤害肽/孤啡肽FQ刺激的GTPγS与表达ORL1的CHO细胞的结合,IC50值为5.3 nM。J-113397可用于研究伤害肽/孤啡肽FQ的生理作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 1.8 nM (human ORL1)[1]

• 参考文献:

  [1]. Ozaki S, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2000;402(1-2):45-53.