849024-68-6

• 常用中文名：UFP-101
• 常用英文名：UFP-101 TFA
• CAS号：849024-68-6
• 分子式：C₈₂H₁₃₈N₃₂O₂₁
• 分子量：1908.175
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-07-06 22:05:55
• 更新时间：2026-07-05 07:27:16
• UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 (NOP) 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。

名称

• 中文名: 竞争性沉默拮抗剂
• 英文名: N-Benzylglycylglycylglycyl-L-phenylalanyl-L-threonylglycyl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-seryl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-arginyl-L-lysyl-L-asparaginyl-L-glutamamide
• 中文别名: 竞争性沉默拮抗剂UFP-101; UFP-101 三氟乙酸
• 英文别名: [NPHE1, G14, LYS15]NOCICTIN-NH2; L-Glutamamide, N-(phenylmethyl)glycylglycylglycyl-L-phenylalanyl-L-threonylglycyl-L-alanyl-L-ginyl-L-lysyl-L-seryl-L-alanyl-L-ginyl-L-lysyl-L-ginyl-L-lysyl-L-aspaginyl- (9CI); N-(BZL)GLY-GLY-GLY-PHE-THR-GLY-ALA-G-LYS-SER-ALA-G-LYS-G-LYS-ASN-GLN-NH2; PubChem ID; N-(Bzl)Gly-Gly-Gly-Phe-Thr-Gly-Ala-g-Lys-Ser-Ala-g-Lys-g-Lys-Asn-Gln-NH2 (N-(Bzl)GlyN-Benzylglycine)

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₈₂H₁₃₈N₃₂O₂₁
• 分子量: 1908.175
• 精确质量: 1907.071411
• LogP: -10.03
• 折射率: 1.668
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 (NOP) 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: UFP-101在小鼠强迫游泳试验(FST)中引起明显的急性和剂量依赖性抗抑郁药样作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Calo G, et al. [Nphe1,Arg14,Lys15]nociceptin-NH2, a novel potent and selective antagonist of the nociceptin/orphanin FQ receptor. Br J Pharmacol. 2002;136(2):303-311.

  [2]. Gavioli EC, et al. Blockade of nociceptin/orphanin FQ-NOP receptor signalling produces antidepressant-like effects: pharmacological and genetic evidences from the mouse forced swimming test. Eur J Neurosci. 2003;17(9):1987-1990.