1191995-00-2

• 常用中文名：多扎格列亚汀
• 常用英文名：Dorzagliatin
• CAS号：1191995-00-2
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₄O₅
• 分子量：462.927
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2018-10-17 20:57:46
• 更新时间：2024-01-03 09:28:32
• Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。

名称

• 中文名: 多扎格列亚汀
• 英文名: dorzagliatin
• 英文别名: (2S)-2-[4-(2-Chlorophenoxy)-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl]-N-{1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl}-4-methylpentanamide; X59W6980E8; 1H-Pyrrole-1-acetamide, 4-(2-chlorophenoxy)-N-[1-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-1H-pyrazol-3-yl]-2,5-dihydro-α-(2-methylpropyl)-2-oxo-, (αS)-; dorzagliatin; 10511

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 761.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₇ClN₄O₅
• 分子量: 462.927
• 闪点: 414.5±32.9 °C
• 精确质量: 462.166992
• LogP: 2.78
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.631
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Glucokinase[1]

• 体内研究: Dorzagliatin(低剂量10 mg/kg,高剂量30 mg/kg；灌胃给药；每日上午8:00,持续一个月)对糖尿病大鼠的血糖水平有降低作用[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(年龄约6-8周,体重200-230 g)[2个剂量：低剂量(10 mg/kg)和高剂量(30 mg/kg)给药：灌胃给药(i.g.)；每日(上午8:00)1个月结果：对血糖水平产生降糖作用。
• 参考文献:

  [1]. Zhu XX, et al. Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual-acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β-cell function in patients with type 2 diabetes: A 28-day treatment study using biomarker-guided patient selection. Diabetes Obes Metab. 2018 Sep;20(9):2113-2120.

  [2]. Wang P, et al. Effects of a Novel Glucokinase Activator, HMS5552, on Glucose Metabolism in a Rat Model of Type 2 Diabetes Mellitus. J Diabetes Res. 2017;2017:5812607.