202925-60-8

• 常用中文名：conantokin R
• 常用英文名：conantokin R
• CAS号：202925-60-8
• 分子式：C₁₂₇H₂₀₁N₃₅O₄₉S₃
• 分子量：3098.35
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-06-17 19:20:58
• 更新时间：2024-01-04 10:38:06
• Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。

名称

• 英文名: Glycyl-L-α-glutamyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-valyl-L-alanyl-L-lysyl-L-methionyl-L-alanyl-L-alanyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-alanyl-L-arginyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-asparaginyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-lysyl-N-[(4R,7S,10S,13S,16R)-13-(4-aminobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-4-{[(2S)-1-[(2S)-2-carboxy-1-pyrrolidinyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propanyl]carbamoyl}-10-isopropyl-6,9,12,15-tetraoxo
• 英文别名: Glycinamide, glycyl-L-α-glutamyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-valyl-L-alanyl-L-lysyl-L-methionyl-L-alanyl-L-alanyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-alanyl-L-arginyl 
-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-asparaginyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-lysyl-N-[(4R,7S,10S,13S,16R)-13-(4-aminobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-4-[[[(1S)-2-[(2S)-2-carboxy-1-pyrrolidinyl]-1-[(4-hydroxyphenyl)m ;ethyl]-2-oxoethyl]amino]carbonyl]-10-(1-meth; Glycyl-L-α-glutamyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-valyl-L-alanyl-L-lysyl-L-methionyl-L-alanyl-L-alanyl-4-carboxy-L-α-glutamyl-L-leucyl-L-alanyl-L-arginyl-4-carboxy-L- 
α-glutamyl-L-asparaginyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-lysyl-N-[(4R,7S,10S,13S,16R)-13-(4-aminobutyl)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-4-{[(2S)-1-[(2S)-2-carboxy-1-pyrrolidinyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxo-2-propany ;l]carbamoyl}-10-isopropyl-6,9,12,15-tetraoxo

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₂₇H₂₀₁N₃₅O₄₉S₃
• 分子量: 3098.35
• 精确质量: 3096.347412
• LogP: -8.16
• 折射率: 1.675

生物活性

• 描述: Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  IC50: 93 nM (NMDA receptor)[1]

• 参考文献:

  [1]. Blandl T, et al. Structure-function relationships of the NMDA receptor antagonist peptide, conantokin-R. FEBS Lett. 2000 Mar 24;470(2):139-46.

  [2]. White HS, et al. In vitro and in vivo characterization of conantokin-R, a selective NMDA receptor antagonist isolated from the venom of the fish-hunting snail Conus radiatus. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Jan;292(1):425-32.