1236109-67-3

• 常用中文名：TUG-469
• 常用英文名：TUG-469
• CAS号：1236109-67-3
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₂
• 分子量：345.434
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2018-06-06 13:32:44
• 更新时间：2024-02-28 18:44:57
• TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: 3-(4-{[(2'-Methyl-3-biphenylyl)methyl]amino}phenyl)propanoic acid
• 英文别名: 3-(4-{[(2'-Methyl-3-biphenylyl)methyl]amino}phenyl)propanoic acid; Benzenepropanoic acid, 4-[[(2'-methyl[1,1'-biphenyl]-3-yl)methyl]amino]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 532.7±38.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₃NO₂
• 分子量: 345.434
• 闪点: 275.9±26.8 °C
• 精确质量: 345.172882
• LogP: 4.97
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.634
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: TUG-469(0-10μM)显示对hFFA1的疗效,pEC50值为7.73[1]。TUG-469(10μM)在10mM葡萄糖刺激下增加胰岛素分泌[1]。TUG-469(0-100μM)对FFA1的选择性大于FFA4的200倍,FFA1和FFA4的EC50值分别为19 nM和4.4μM[2]。TUG-469(5μM；30分钟)导致INS-1细胞在高葡萄糖浓度(16.7 mM)存在时胰岛素分泌显著增加[2]。
• 体内研究: TUG-469(5 mg/kg；静脉注射；葡萄糖给药后60和90分钟)会影响血糖水平[2]。动物模型：给予葡萄糖的雄性NZO小鼠[2]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射；5mg/kg；结果：降低血糖水平。