1449747-00-5

• 常用中文名：CYM-5520
• 常用英文名：CYM 5520
• CAS号：1449747-00-5
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量：345.395
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2018-06-24 01:53:17
• 更新时间：2024-01-08 16:39:51
• CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。

名称

• 中文名: CYM-5520
• 英文名: 1-[2-(1-Benzyl-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-oxoethyl]-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarbonitrile
• 英文别名: 3-Pyridinecarbonitrile, 1-[2-[2,5-dimethyl-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrol-3-yl]-2-oxoethyl]-1,6-dihydro-6-oxo-; MFCD28100815; 1-[2-(1-Benzyl-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-oxoethyl]-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridinecarbonitrile; CYM-5520

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 580.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量: 345.395
• 闪点: 304.9±30.1 °C
• 精确质量: 345.147736
• LogP: 2.52
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.611
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: CYM-5520是一种选择性变构鞘氨醇1-磷酸受体2(S1PR2)激动剂,EC50为480 nM。CYM-5520不激活S1PR1、S1PR3、S1PR4和S1PR5受体。CYM-5520可与S1P共同结合在S1PR2受体中。CYM-5520可用于骨质疏松症研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: CYM-5520(EC50为1.6μM)是野生型S1PR2的完全激动剂。用S1P刺激表达三重突变S1PR2的细胞不会引起荧光素酶活性的升高,而CYM-5520是EC50为1.5μM的激动剂[1]。
• 体内研究: CYM-5520(10mg/kg；i、 p。；每周连续5天；治疗6周后,骨质减少卵巢切除小鼠的长骨和椎体骨量明显增加。CYM-5520还增加了成骨细胞数量、类骨表面和碱性磷酸酶,骨合成代谢标志物前胶原I C末端前肽的血浆浓度也升高[2]。动物模型：去势12周龄C57Bl6J小鼠[2]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射。；每周连续5天；6周结果：通过诱导新骨形成纠正卵巢切除诱导小鼠骨质减少。
• 参考文献:

  [1]. Hideo Satsu, et al. A sphingosine 1-phosphate receptor 2 selective allosteric agonist. Bioorg Med Chem. 2013 Sep 1;21(17):5373-82.

  [2]. Sarah Weske, et al. Agonist-induced activation of the S1P receptor 2 constitutes a novel osteoanabolic therapy for the treatment of osteoporosis in mice. Bone. 2019 Aug;125:1-7.

安全

• 符号: GHS05, GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H318
• 警示性声明: P280-P301 + P310-P305 + P351 + P338
• 风险声明 (欧洲): 25-41
• 安全声明 (欧洲): 26-39-45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII