1356447-90-9

• 常用中文名：GZ-793A
• 常用英文名：GZ-793A
• CAS号：1356447-90-9
• 分子式：C₂₆H₃₈ClNO₄
• 分子量：464.037
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 单胺转运蛋白
• 发布时间：2018-06-23 11:01:01
• 更新时间：2024-01-09 09:45:10
• GZ-793A是一种口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2(VMAT2)抑制剂,Ki为0.029µM。GZ-793A抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的多巴胺释放的神经化学效应。GZ-793A可用于研究冰毒成瘾[1][2][3]。

名称

• 英文名: (2R)-3-{(2R,6S)-2,6-Bis[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-1-piperidinyl}-1,2-propanediol hydrochloride (1:1)
• 英文别名: (2R)-3-{(2R,6S)-2,6-Bis[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-1-piperidinyl}-1,2-propanediol hydrochloride (1:1); 1,2-Propanediol, 3-[(2R,6S)-2,6-bis[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-1-piperidinyl]-, (2R)-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₈ClNO₄
• 分子量: 464.037
• 精确质量: 463.248932

生物活性

• 描述: GZ-793A是一种口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2(VMAT2)抑制剂,Ki为0.029µM。GZ-793A抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的多巴胺释放的神经化学效应。GZ-793A可用于研究冰毒成瘾[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白
• 靶点:

  Ki: 0.029 µM (VMAT2)[1].

• 体内研究: GZ-793A(30、60、120或240 mg/kg；p.o.一次)以剂量依赖性方式减少了评估人员在每个时间间隔内自行给药的甲基苯丙胺输注次数[1]。GZ-793A(1-100µM；90分钟)可抑制甲基(5µM)诱发的部分多巴胺释放[2]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[1]。剂量：30、60、120或240 mg/kg给药：口服给药；一旦结果：以剂量依赖性的方式减少了自身给药的甲基苯丙胺输注次数,最高剂量(240mg/kg)时减少了约85%。减少持续至少180分钟产生的甲基苯丙胺自我给药。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250–275g；9周龄；使用0.5mm厚的大鼠冠状纹状体切片)[2]。剂量：1-100µM给药：90分钟结果：抑制甲基苯丙胺诱发的多巴胺以浓度依赖性方式释放。
• 参考文献:

  [1]. Wilmouth CE, et al. Oral administration of GZ-793A, a VMAT2 inhibitor, decreases methamphetamine self-administration in rats. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Nov;112:29-33.

  [2]. Nickell JR, et al. GZ-793A inhibits the neurochemical effects of methamphetamine via a selective interaction with the vesicular monoamine transporter-2. Eur J Pharmacol. 2017 Jan 15;795:143-149.

  [3]. Nickell JR, et al. The vesicular monoamine transporter-2: an important pharmacological target for the discovery of novel therapeutics to treat methamphetamine abuse. Adv Pharmacol. 2014;69:71-106.

安全

• 符号: GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H410
• 警示性声明: P273-P501
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII