| 英文名 | (6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-1(2H)-quinolinyl)[2-(2-pyrazinyl)-1,3-thiazol-4-yl]methanone |
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| 英文别名 |
(6-Fluoro-2-methyl-3,4-dihydro-1(2H)-quinolinyl)[2-(2-pyrazinyl)-1,3-thiazol-4-yl]methanone
Methanone, (6-fluoro-3,4-dihydro-2-methyl-1(2H)-quinolinyl)[2-(2-pyrazinyl)-4-thiazolyl]- |
| 描述 | SJM-3是GABAA受体各种异构体的正变构调节剂,特异性结合位于α+/γ-亚基界面的高亲和力苯二氮卓类结合位点。 |
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| 体外研究 | SJM-3在α+/γ-亚基界面的高亲和力苯二氮卓类结合位点结合,但通过可能位于跨膜结构域内的另一个位点影响其作用。SJM-3对野生型受体的结合亲和力是通过[3 H]-氟硝西泮和[3 H]-Ro15-1788的置换来确定的,表明SJM-3的K i分别为218±70 nM和242±38 nM[1]。 |
| 参考文献 | 1. Simon J Middendorp, et al. Positive modulation of synaptic and extrasynaptic GABAA receptors by an antagonist of the high affinity benzodiazepine binding site. Neuropharmacology. 2015 Aug;95:459-67. |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 568.2±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C18H15FN4OS |
| 分子量 | 354.401 |
| 闪点 | 297.4±32.9 °C |
| 精确质量 | 354.095062 |
| LogP | 3.01 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.6 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.630 |
