191611-89-9

• 常用中文名：SIB-1553A
• 常用英文名：SIB-1553A
• CAS号：191611-89-9
• 分子式：C₁₃H₂₀ClNOS
• 分子量：273.822
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2018-07-03 04:19:30
• 更新时间：2024-01-05 21:04:51
• SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。

名称

• 中文名: SIB 1553A盐酸盐
• 英文名: 4-{[2-(1-Methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]sulfanyl}phenol hydrochloride (1:1)
• 英文别名: Phenol, 4-[[2-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-, hydrochloride (1:1); 4-{[2-(1-Methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]sulfanyl}phenol hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₃H₂₀ClNOS
• 分子量: 273.822
• 精确质量: 273.095398

生物活性

• 描述: SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: SIB-1553A盐酸盐以110nm的IC50值取代[H]尼古丁(NIC)与大鼠脑nAChRs的结合[1]。在钙通量分析中,SIB-1553A盐酸盐(0.1-5μM)显示出对含有重组hnAChRs的beta4亚单位(α2beta4、α3beta4和α4beta4)和含有nAChRs的beta2亚单位(α4beta2和α3beta2)在功效和效力方面的更大选择性[2]。
• 体内研究: SIB-1553A盐酸盐(1-40 mg/kg；s.c.)在ACh水平上产生剂量依赖性增加[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250g)[3]剂量：1、2、4、10、20、40mg/kg给药：s.c.结果：诱导海马ACh释放。
• 参考文献:

  [1]. Vernier JM, et al. 4-[[2-(1-Methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thio]phenol hydrochloride (SIB-1553A): a novel cognitive enhancer with selectivity for neuronal nicotinic acetylcholine receptors. J Med Chem. 1999 May 20;42(10):1684-6.

  [2]. Rao TS, et al. In vitro pharmacological characterization of (+/-)-4-[2-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thio]phenol hydrochloride (SIB-1553A), a nicotinic acetylcholine receptor ligand. Brain Res. 2003 Aug 15;981(1-2):85-98.

  [3]. Rao TS, et al. In vivo pharmacological characterization of (+/-)-4-[2-(1-methyl-2-pyrrolidinyl)ethyl]thiophenol hydrochloride (SIB-1553A), a novel cholinergic ligand: microdialysis studies. Brain Res. 2003 Oct 3;986(1-2):71-81.