910661-33-5

• 常用中文名：EC-17 disodium salt
• 常用英文名：EC-17 disodium salt
• CAS号：910661-33-5
• 分子式：C₄₂H₃₆N₁₀NaO₁₀S+
• 分子量：895.85
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-07-12 21:42:41
• 更新时间：2024-01-07 11:51:34
• EC-17 (disodium salt)是一种 叶酸受体α (FRα) 的靶向造影剂,在可见光谱中具有荧光特性。 EC-17的激发和发射波长为470/520 nm。

名称

• 中文名: 5-[[[[2-[[(4S)-4-[[4-[[(2-氨基-1,4-二氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基]氨基]-4-羧基-1-氧代丁基]氨基]乙基]氨基]硫代甲酰]氨基]-2-(6-羟基-3-氧代-3H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸钠盐
• 英文名: 5-{[(4-Chlorophenyl)carbamoyl]amino}-N-cyclopropyl-2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)benzamide
• 英文别名: 5-{[(4-Chlorophenyl)carbamoyl]amino}-N-cyclopropyl-2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)benzamide; Benzamide, 5-[[[(4-chlorophenyl)amino]carbonyl]amino]-N-cyclopropyl-2-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-; 5-[[[[2-[[(4S)-4-[[4-[[(2-Amino-1,4-dihydro-4-oxo-6-pteridinyl)methyl]amino]benzoyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutyl]amino]ethyl]amino]thioxomethyl]amino]-2-(6-hydroxy-3-oxo-3H-xanthen-9-yl)benzoic acid sodium salt

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 591.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₃₆N₁₀NaO₁₀S+
• 分子量: 895.85
• 闪点: 311.4±30.1 °C
• LogP: 4.72
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.696

生物活性

• 描述: EC-17 (disodium salt)是一种 叶酸受体α (FRα) 的靶向造影剂,在可见光谱中具有荧光特性。 EC-17的激发和发射波长为470/520 nm。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Folate receptor alpha[1]

• 体外研究: EC-17含有荧光素荧光染料,光谱波长为490-530nm。 EC-17由叶酸(维生素B9)和通过乙二胺间隔物缀合的异硫氰酸荧光素(FITC)合成,产生叶酸-FITC,分子量为917kDa。 FITC是用异硫氰酸酯反应性基团官能化的荧光素的衍生物。叶酸-FITC缀合物形成带负电荷的荧光分子,其特异性靶向细胞表面FRα,随后内化到细胞质中。 EC-17对HeLa细胞的信号背景比(SBR)范围为0.97至7.32,取决于癌细胞的摩尔浓度和浓度[1]。
• 体内研究: 注射EC-17的动物的平均荧光信号为42,234±12,234 au [1]。叶酸-FITC的荧光显微镜显示所有具有FR-α表达的恶性肿瘤中的强信号,并且在FR-α阴性的恶性或良性病变中没有信号[2]。
• 细胞实验: 将KB，HeLa和TC1细胞接种在经细胞培养处理的6孔板上并孵育16小时。一旦汇合，EC-17添加细胞。将细胞孵育并在光保护环境中密封45分钟。然后用PBS洗涤细胞3次并铺板并进行荧光显微镜检查[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在小鼠皮下注射1.2×10 6 TC1细胞（C57BL / 6小鼠），1.0×106 HeLa细胞（NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wj1 / SzJ小鼠）或1.0×106KB细胞（NOD。 Cg-Prkdcscid，Il2rgtm1Wjl / SzJ小鼠）。一旦肿瘤体积达到约300mm 3，一半小鼠注射0.1mg / kg EC-17，另一半注射0.1mg / kg OTL38尾静脉。三小时后，使用Flocam [1]测量肿瘤的荧光。
• 参考文献:

  [1]. Tummers QR, et al. Intraoperative imaging of folate receptor alpha positive ovarian and breast cancer using the tumor specific agent EC17. Oncotarget. 2016 May 31;7(22):32144-55.