153473-94-0

• 常用中文名：Carbazeran citrate
• 常用英文名：Carbazeran citrate
• CAS号：153473-94-0
• 分子式：C₂₄H₃₂N₄O₁₁
• 分子量：552.531
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-06-15 17:45:42
• 更新时间：2024-01-17 22:31:33
• 卡巴泽兰(柠檬酸)是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂,是醛氧化酶的底物。卡巴泽兰(柠檬酸盐)可用于代谢性疾病的研究[1]。

名称

• 中文名: 卡巴呋喃 (柠檬酸)
• 英文名: 1-(6,7-Dimethoxy-1-phthalazinyl)-4-piperidinyl ethylcarbamate 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1)
• 英文别名: 1-(6,7-Dimethoxy-1-phthalazinyl)-4-piperidinyl ethylcarbamate 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1); Carbamic acid, N-ethyl-, 1-(6,7-dimethoxy-1-phthalazinyl)-4-piperidinyl ester, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1) (salt)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂N₄O₁₁
• 分子量: 552.531
• 精确质量: 552.206787
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: 卡巴泽兰(柠檬酸)是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂,是醛氧化酶的底物。卡巴泽兰(柠檬酸盐)可用于代谢性疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  phosphodiesterase[1]

• 体内研究: 卡巴泽兰(10 mg/kg；p.o.)(枸橼酸盐)在人源化小鼠肝脏样品中的非代谢产物,经口给药后0.5~4小时的平均血浆浓度低于对照小鼠的血浆浓度[1]。据报道,豚鼠口服卡巴泽兰(枸橼酸盐)会对AUC和Cmax产生较大的动力学氘同位素效应,而不会改变系统半衰期[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.结果：给药后0.5~4h,平均血浆浓度低于对照组小鼠。
• 参考文献:

  [1]. Uehara S, et al. Human Aldehyde Oxidase 1-Mediated Carbazeran Oxidation in Chimeric TK-NOG Mice Transplanted with Human Hepatocytes. Drug Metab Dispos. 2020;48(7):580-586.