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英文名 (3R,4R)-3-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)dihydro-2(3H)-furanone
英文别名 (3R,4R)-3-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-4-(3,4-dimethoxybenzyl)dihydro-2(3H)-furanone
2(3H)-Furanone, 3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-, (3R,4R)-
描述 Kusunokinin((-)-Kusunokin)是一种天然产物,可以从黑胡椒中分离出来。苦参碱具有抗癌活性。Kusunokinin在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
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体外研究 Kusunokin((-)-Kusunokinin;0.625-10µg/mL;72小时)抑制癌细胞的活力,对 MCF-7、HT-29、MDA-MB-468、SW-620、A-549和 MDA-MB-231型细胞的 国际50值分别为 3.08、3.59、3.98、5.75、5.77 和 7.86µM[1]细胞活力测定[1]细胞系:癌症细胞浓度:0.625、1.25、2.5、5和10µg/mL培养时间:72小时结果:具有抗癌活性并抑制癌症细胞生长。
体内研究 Kusunokin((-)-Kusunokinin;7.和 14 mg/kg;i、 小时。;每周 3.次, 持续 2.周) 通过下调信号分子 (c-Src、PI3K、Akt和 Erk1/2)抑制 NMU公司诱导的乳腺癌大鼠的肿瘤生长[1]。 动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠(7周龄)[1]剂量:7和14 mg/kg给药:皮下注射,每周3次,持续2周结果:抑制乳腺肿瘤生长并减少肿瘤体积。下调c-Src、Erk1/2和PI3K蛋白并降低Akt蛋白。抑制细胞周期下游分子(c-Myc、E2f-1、CDK1和cyclin B1)和转移(E-cadherin、MMP-2和MMP-9)。
参考文献

[1]. Tedasen A, et, al. (-)-Kusunokinin inhibits breast cancer in N-nitrosomethylurea-induced mammary tumor rats. Eur J Pharmacol. 2020 Sep 5;882:173311.  

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 543.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H22O6
分子量 370.396
闪点 238.5±28.8 °C
精确质量 370.141632
LogP 3.36
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.586