1185242-69-6

• 常用中文名：MTIC-d3
• 常用英文名：MTIC-d3
• CAS号：1185242-69-6
• 分子式：C₅H₅D₃N₆O
• 分子量：171.18
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-17 18:22:07
• 更新时间：2024-02-03 21:48:22
• MTIC-d3是氘标记的MTIC。MTIC是替莫唑胺(TMZ)的活性代谢产物。与TMZ相比,MITC在大脑中的生物利用度较低,因为药物通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC对生物膜的亲和力较低[1]。

名称

• 英文名: 4-[(1E)-3-(2H3)Methyl-1-triazen-1-yl]-1H-imidazole-5-carboxamide
• 英文别名: 4-[(1E)-3-(2H3)Methyl-1-triazen-1-yl]-1H-imidazole-5-carboxamide; 1H-Imidazole-4-carboxamide, 5-[(1E)-3-(methyl-d3)-1-triazen-1-yl]-

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 486.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅H₅D₃N₆O
• 分子量: 171.18
• 闪点: 247.9±31.5 °C
• 精确质量: 171.094788
• LogP: 0.17
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.741

生物活性

• 描述: MTIC-d3是氘标记的MTIC。MTIC是替莫唑胺(TMZ)的活性代谢产物。与TMZ相比,MITC在大脑中的生物利用度较低,因为药物通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC对生物膜的亲和力较低[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Ramalho MJ, et al. Biophysical interaction of temozolomide and its active metabolite with biomembrane models: The relevance of drug-membrane interaction for Glioblastoma Multiforme therapy. Eur J Pharm Biopharm. 2019;136:156-163.