1346599-65-2

• 常用中文名：Phentolamine-d4 hydrochloride
• 常用英文名：Phentolamine-d4 (hydrochloride)
• CAS号：1346599-65-2
• 分子式：C₁₇H₁₆D₄ClN₃O
• 分子量：321.838
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-06-25 20:45:27
• 更新时间：2024-01-06 16:33:54
• 酚妥拉明-d4(酚妥拉明-d4)盐酸盐是氘标记的酚妥拉明盐酸盐。盐酸酚妥拉明是一种可逆、非选择性、口服α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂,可扩张血管,降低外周血管阻力。盐酸酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤相关高血压、心力衰竭和勃起功能障碍的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: 3-{[(4,4,5,5-2H4)-4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl](4-methylphenyl)amino}phenol hydrochloride (1:1)
• 英文别名: Phenol, 3-[[(4,5-dihydro-d2-1H-imidazol-2-yl-4,5-d2)methyl](4-methylphenyl)amino]-, hydrochloride (1:1); 3-{[(4,4,5,5-2H4)-4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl](4-methylphenyl)amino}phenol hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆D₄ClN₃O
• 分子量: 321.838
• 精确质量: 321.154602

生物活性

• 描述: 酚妥拉明-d4(酚妥拉明-d4)盐酸盐是氘标记的酚妥拉明盐酸盐。盐酸酚妥拉明是一种可逆、非选择性、口服α1和α2肾上腺素能受体阻滞剂,可扩张血管,降低外周血管阻力。盐酸酚妥拉明可用于嗜铬细胞瘤相关高血压、心力衰竭和勃起功能障碍的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Gould L, et, al. Phentolamine. Am Heart J. 1976 Sep;92(3):397-402.

  [3]. Goldstein I, et, al. Oral phentolamine: an alpha-1, alpha-2 adrenergic antagonist for the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res. 2000 Mar;12 Suppl 1:S75-80.

  [4]. Liu L, et, al. Evidence for functional alpha 2D-adrenoceptors in the rat intestine. Br J Pharmacol. 1996 Mar;117(5):787-92.

  [5]. Pan L, et, al. Phentolamine inhibits angiogenesis in vitro: Suppression of proliferation migration and differentiation of human endothelial cells. Clin Hemorheol Microcirc. 2017;65(1):31-41.

  [6]. Fioretti AC, et, al. Renal and femoral venous blood flows are regulated by different mechanisms dependent on α-adrenergic receptor subtypes and nitric oxide in anesthetized rats. Vascul Pharmacol. 2017 Dec;99:53-64.