184845-18-9

• 常用中文名：NNC 05-2090 hydrochloride
• 常用英文名：NNC 05-2090 hydrochloride
• CAS号：184845-18-9
• 分子式：C₂₇H₃₁ClN₂O₂
• 分子量：451.000
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-06-14 15:01:51
• 更新时间：2024-01-09 17:51:04
• NNC05-2090(盐酸)是一种GABA摄取抑制剂。NNC05-2090是一种甜菜碱/GABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,IC50值为10.6μM。NNC05-2090可用于癫痫和神经系统疾病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: 1-[3-(9H-Carbazol-9-yl)propyl]-4-(2-methoxyphenyl)-4-piperidinol hydrochloride (1:1)
• 英文别名: 1-[3-(9H-Carbazol-9-yl)propyl]-4-(2-methoxyphenyl)piperidin-4-ol hydrochloride (1:1); 4-Piperidinol, 1-[3-(9H-carbazol-9-yl)propyl]-4-(2-methoxyphenyl)-, hydrochloride (1:1); 1-[3-(9H-Carbazol-9-yl)propyl]-4-(2-methoxyphenyl)-4-piperidinol hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁ClN₂O₂
• 分子量: 451.000
• 精确质量: 450.207397

生物活性

• 描述: NNC05-2090(盐酸)是一种GABA摄取抑制剂。NNC05-2090是一种甜菜碱/GABA转运蛋白(BGT-1)抑制剂,IC50值为10.6μM。NNC05-2090可用于癫痫和神经系统疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: NNC05-2090盐酸与 哌唑嗪和 螺酮结合的 IC50型值分别为 266纳米和 1632纳米[1]NNC05-2090盐酸(0.1-100μM)抑制大鼠皮层突触小体 [3H]氨基丁酸的摄取,IC50型值为 4.4微米[1]NNC05-2090盐酸(0.1-100μM)下丘突触小体中抑制 [3H]氨基丁酸的摄取 IC50型值为 2.5微米[1]NNC05-2090盐酸抑制血清素、去甲肾上腺素、多巴胺转运蛋白和 BGT-1型的 IC50型值分别为 5.29,7.91,4.08 和 10.6微米[1]NNC05-2090盐酸抑制 GAT-1、GAT-2和 GAT-3型的 IC50型分别为 29.62,45.29 和 22.51微米[1]
• 体内研究: NNC05-2090盐酸(腹腔注射) 剂量依赖性地保护小鼠的最大电击 (MES)修订版50值为 73μ并对 数据库/2小鼠的强直性和阵挛性抽搐的 第50页值为 19μmol/kg和 26μmol/kg[1]。NNC05-2090盐酸(0.01,0.1,0.3 mg/kg腹腔注射或鞘内注射,1.次) 可逆转部分坐骨神经结扎小鼠的机械性异常痛。 动物模型：坐骨神经部分结扎(PSL)小鼠机械性异常性疼痛[2]剂量：0.01、0.1和0.3 mg/kg给药：腹膜内注射或鞘内注射；0.1 mg/kg,一次。结果：通过腹膜内注射和鞘内注射,剂量依赖性逆转PSL模型小鼠的机械性异常性疼痛。
• 参考文献:

  [1]. Dalby NO, et al. Anticonvulsant properties of two GABA uptake inhibitors NNC 05-2045 and NNC 05-2090, not acting preferentially on GAT-1. Epilepsy Res. 1997 Jul;28(1):51-61.

  [2]. Jinzenji A, et al. Antiallodynic action of 1-(3-(9H-Carbazol-9-yl)-1-propyl)-4-(2-methyoxyphenyl)-4-piperidinol (NNC05-2090), a betaine/GABA transporter inhibitor. J Pharmacol Sci. 2014;125(2):217-26.