142741-24-0

• 常用中文名：长春碱衍生物
• 常用英文名：(−)-Conophylline
• CAS号：142741-24-0
• 分子式：C₄₄H₅₀N₄O₁₀
• 分子量：794.889
• 相关类别： 天然产物 生物碱
• 发布时间：2016-01-10 11:52:31
• 更新时间：2024-01-04 12:17:34
• Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。

名称

• 中文名: 长春碱衍生物
• 英文名: Conophylline
• 英文别名: 2H,22H-Indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylic acid, 1b,7a-diethyl-1a,1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22a-hexadecahydro-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-, dimethyl ester, (1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-; (−)-Conophylline; Dimethyl (1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-1b,7a-diethyl-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22,22a-hexadecahydro-1aH,2H-indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quinolino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylate

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₄H₅₀N₄O₁₀
• 分子量: 794.889
• 精确质量: 794.352722
• PSA: 163.82000
• LogP: 4.49
• 折射率: 1.728

生物活性

• 描述: Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: Conophylline(100ng/ml；48h)具有诱导分化的活性,但不具有诱导凋亡的活性。Conophylline(100 ng/ml；72小时)在AR42J细胞中表现出诱导分化的活性,并将这些细胞转化为内分泌细胞[1]。Conophylline通过激活p38丝裂原活化蛋白激酶诱导AR42J细胞分化,增加神经原-3的表达[1]。Conophylline降低大鼠HSC和Lx-2细胞α-SMA和胶原-1的表达[2]。叶黄素抑制血清诱导的DNA合成[2]。Conophylline还促进caspase-3的激活,诱导Lx-2细胞凋亡[2]。凋亡分析[2]细胞株：Lx-2细胞浓度：12小时孵育时间：0.1μg/ml结果：诱导凋亡Western Blot分析[2]细胞株：Lx-2细胞浓度：0.1μg/ml孵育时间：15分钟、30分钟、60分钟、120分钟结果：磷酸化JNK增加。
• 体内研究: Conophylline(0.9mg/kg；p.o.；每日；12周)减轻TAA在体内诱导的肝纤维化的形成[2]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(70-80g)[2]剂量：0.9mg/kg,口服；每日；12周结果：减轻TAA诱导的肝纤维化形成。
• 参考文献:

  [1]. Kojima I, et al. Conophylline: a novel differentiation inducer for pancreatic beta cells. Int J Biochem Cell Biol. 2006;38(5-6):923-30.

  [2]. Kubo N, et al. Conophylline suppresses hepatic stellate cells and attenuates thioacetamide-induced liver fibrosis in rats. Liver Int. 2014 Aug;34(7):1057-67.