848416-07-9

• 常用中文名：拉库沙星
• 常用英文名：KRP-AM1977
• CAS号：848416-07-9
• 分子式：C₂₁H₂₄F₃N₃O₄
• 分子量：439.428
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-10-17 21:13:57
• 更新时间：2024-01-03 08:57:29
• Lascufloxacin (KRP-AM1977X) 是一种有效的口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin 有效抑制由多种病原体 (包括对喹诺酮类耐药的菌株) 引起的感染。Lascufloxacin 可用于多种传染病的研究,包括下呼吸道感染。

名称

• 中文名: 拉库沙星
• 英文名: Lascufloxacin
• 英文别名: 3-Quinolinecarboxylic acid, 7-[(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoro-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-; UNII-55MOB566V7; 55MOB566V7; Lascufloxacin; 7-{(3S,4S)-3-[(Cyclopropylamino)methyl]-4-fluoro-1-pyrrolidinyl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 637.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₄F₃N₃O₄
• 分子量: 439.428
• 闪点: 339.0±31.5 °C
• 精确质量: 439.171906
• LogP: 1.17
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.605
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Lascufloxacin (KRP-AM1977X) 是一种有效的口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin 有效抑制由多种病原体 (包括对喹诺酮类耐药的菌株) 引起的感染。Lascufloxacin 可用于多种传染病的研究,包括下呼吸道感染。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 在革兰阴性菌中,拉斯沙星对卡他莫拉菌和β-内酰胺酶阴性氨苄西林敏感和氨苄西林耐药的流感嗜血杆菌均有抗菌活性,MIC90值均为0.06μg/mL。对肠杆菌属、肺炎克雷伯菌属和不动杆菌属的MIC90值分别为0.25μg/mL、0.25μg/mL和0.5μg/mL。Lascufloxacin对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的MIC90s分别为0.25μg/mL和4μg/mL。拉斯沙星对肺炎支原体的MIC50和MIC90值分别为0.12μg/mL和0.25μg/mL。Lascufloxacin对大环内酯类耐药肺炎支原体的MIC90为0.12μg/mL有很强的抗药性[1]。Lascufloxacin对金黄色葡萄球菌亲本菌株的mic为0.008～0.015μg/mL,对parC、gyrA、parC、gyrA四步突变株的mic均为2μg/mL,对突变株的交叉抗性不完全。拉斯沙星对肺炎链球菌一级和二级突变株的抑制作用强于其他喹诺酮类药物,拉斯沙星对gyrA和parC双突变株的mic为0.25～0.5μg/mL[1]。
• 体内研究: 利用小鼠大腿感染模型进行的药效学研究表明,对肺炎链球菌菌株进行抑菌或1-log或2-log CFU杀灭所需血浆中自由面积(fAUC)与MIC的比值分别为10、16和28。Lascufloxacin在小鼠模型中显示出显著的细菌杀灭作用,当以75mg/d的剂量模拟血浆中浓度-时间曲线(AUC)下的区域时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kishii R, et al. In Vitro Activities and Spectrum of the Novel Fluoroquinolone Lascufloxacin (KRP-AM1977). Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6). pii: e00120-17.

  [2]. Furuie H, et al. Intrapulmonary Pharmacokinetics of Lascufloxacin in Healthy Adult Volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Mar 27;62(4). pii: e02169-17.