1210344-83-4

• 常用中文名：埃格列净 L-焦谷氨酸盐
• 常用英文名：Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
• CAS号：1210344-83-4
• 分子式：C₂₇H₃₂ClNO₁₀
• 分子量：565.997
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2018-07-20 02:15:48
• 更新时间：2024-01-14 09:55:57
• Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。

名称

• 中文名: 埃格列净 L-焦谷氨酸盐
• 英文名: Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
• 英文别名: MLU731K321

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₂ClNO₁₀
• 分子量: 565.997
• 精确质量: 565.171448
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.877 nM (h-SGLT2)[1].

• 体外研究: Ertugliflozin(PF-04971729)在体外对SGLT2抑制(相对于SGLT1)的选择性> 2000倍[3]。
• 体内研究: Ertugliflozin(PF-04971729)显示口服给予大鼠后浓度依赖性糖尿[3]。
• 参考文献:

  [1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.

  [2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56.

  [3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.