SGLT

SGLT（钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白）是在小肠的肠粘膜（肠细胞）（SGLT1）和肾单位的近端小管（PCT中的SGLT2和PST中的SGLT1）中发现的葡萄糖转运蛋白家族。 SGLT有助于肾脏葡萄糖重吸收。在肾脏中，肾小球中100％过滤的葡萄糖必须沿着肾单位再吸收（PCT中98％，通过SGLT2）。在血浆葡萄糖浓度过高（高血糖症）的情况下，葡萄糖在尿液中排出（葡萄糖尿症）;因为SGLT被过滤的单糖饱和。肾脏永远不会分泌葡萄糖。 SGLT家族中最着名的两个成员是SGLT1和SGLT2，它们是SLC5A基因家族的成员。 SGLT2的抑制导致血糖水平降低。因此，SGLT2抑制剂可用于治疗II型糖尿病。

SGLT1/2-IN-1

SGLT1/2-IN-1是从WO2015032272A1化合物2[1]中提取的双SGLT1/SGLT2抑制剂提取物。

• CAS号：1673514-65-2
• 分子式：C₂₅H₂₈O₈
• 分子量：456.49
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

根皮素

Phloretin(NSC 407292; RJC 02792)是天然多酚,能抑制通过SGLT1、SGLT2和GLUT1的葡萄糖转运。

• CAS号：60-82-2
• 分子式：C₁₅H₁₄O₅
• 分子量：274.269
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：534.4±29.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：~260 °C
• 闪点：291.1±20.8 °C

Enavogliflozin

依那伏格列嗪(DWP-16001)是一种抗糖尿病药物,是一种口服活性最佳的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂[1][2][3]。

• CAS号：1415472-28-4
• 分子式：C₂₄H₂₇ClO₆
• 分子量：446.92
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：666.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：356.7±31.5 °C

达格列净一水丙二醇

Dapagliflozin(BMS512148)是口服活性的SGLT2抑制剂,可作用于2型糖尿病。

• CAS号：960404-48-2
• 分子式：C₂₄H₃₅ClO₉
• 分子量：502.982
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Velagliflozin (proline)

维拉利嗪脯氨酸是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin脯氨酸减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。

• CAS号：1539295-26-5
• 分子式：C₂₈H₃₄N₂O₇
• 分子量：510.58
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

根皮苷

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂,对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

• CAS号：60-81-1
• 分子式：C₂₁H₂₄O₁₀
• 分子量：436.409
• 类别：Na+/K+ATP酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：770.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：113-114 °C(lit.)
• 闪点：270.7±26.4 °C

托格列净

Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

• CAS号：1201913-82-7
• 分子式：C₂₂H₂₈O₇
• 分子量：404.45400
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM543 free base

YM543游离碱是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)2抑制剂。YM543游离碱可降低血糖水平。YM543游离碱可用于糖尿病的研究[1][2]。

• CAS号：655237-16-4
• 分子式：C₂₃H₂₄O₆
• 分子量：396.43
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SGL5213

SGL5213是一种有效的、口服有效的、低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1)的抑制剂,其对 hSGLT1 和hSGLT2 的IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。SGL5213 有望用于治疗 2 型糖尿病。

• CAS号：1240305-17-2
• 分子式：C₃₇H₅₅N₃O₈
• 分子量：669.85
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LX2761

LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM,但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。

• CAS号：1610954-97-6
• 分子式：C₃₂H₄₇N₃O₆S
• 分子量：601.31
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米扎利福津

Mizagliflozin(DSP-3235,KGA-3235,GSK-1614235)是一种有效的,选择性的口服活性SGLT1抑制剂,Ki为27 nM,选择性比SGLT2高>350倍；增加粪便频率,减轻粪便稠度在第一阶段研究；增加洛哌丁胺诱导的便秘的狗模型和低纤维饮食诱导的便秘的大鼠模型中的粪便湿重,类似于鲁比前列酮。糖尿病1期临床

• CAS号：666843-10-3
• 分子式：C₂₈H₄₄N₄O₈
• 分子量：564.671
• 类别：SGLT

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：837.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：460.0±34.3 °C

托格列净

Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。

• CAS号：903565-83-3
• 分子式：C₂₂H₂₆O₆
• 分子量：386.43800
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

T-1095

T-1095是一种选择性口服活性钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)抑制剂,对人SGLT1和SGLT2的IC50s分别为22.8µM和2.3µM。T-1095可用于糖尿病研究[1]。

• CAS号：209746-59-8
• 分子式：C₂₆H₂₈O₁₁
• 分子量：516.49
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：732.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：396.7±32.9 °C

依碳酸舍格列净

依他波酸司格列净(GW-869682X)是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂。依波诺酸西格列净具有抗糖尿病和降血糖作用。依他波酸西格列净显著降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。依他波酸西格列净具有研究糖尿病的潜力[1]。

• CAS号：408504-26-7
• 分子式：C₂₃H₂₈O₉
• 分子量：448.463
• 类别：SGLT

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：611.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：206.8±25.0 °C

Velagliflozin proline hydrate

维拉利嗪脯氨酸水合物是维拉利嗪(HY-109018)的临床形式。维拉利嗪是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。

• CAS号：1661838-94-3
• 分子式：C₂₈H₃₆N₂O₈
• 分子量：528.59
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鲁格列净

Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。

• CAS号：898537-18-3
• 分子式：C₂₃H₃₀O₆S
• 分子量：434.546
• 类别：SGLT

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：624.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155.0-157.0℃
• 闪点：331.5±31.5 °C

Henagliflozin

亨格列嗪(SHR3824)是一种有效的选择性钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,人SGLT2和SGLT1的IC50值分别为2.38和4324nM。亨格列嗪可用于糖尿病研究[1]。

• CAS号：1623804-44-3
• 分子式：C₂₂H₂₄ClFO₇
• 分子量：454.87
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Remogliflozin etabonate

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前药,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。

• CAS号：442201-24-3
• 分子式：C₂₆H₃₈N₂O₉
• 分子量：522.58800
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Remogliflozin A

Remogliflozin是SGLT2(钠-葡萄糖协同转运蛋白2)的有效和选择性抑制剂,对人和大鼠SGLT2的Kis分别为12.4和26 nM【1】。

• CAS号：329045-45-6
• 分子式：C₂₃H₃₄N₂O₇
• 分子量：450.53
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

依帕列净

Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。

• CAS号：864070-44-0
• 分子式：C₂₃H₂₇ClO₇
• 分子量：450.909
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：664.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：355.7±31.5 °C

Luseogliflozin hydrate

卢塞格列嗪(TS 071)水合物是一种选择性强、口服活性的第二代钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,具有IC50 属于 2.26纳米。水合卢塞格列嗪可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。

• CAS号：1152425-66-5
• 分子式：C₂₃H₃₂O₇S
• 分子量：452.56
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

埃格列净 L-焦谷氨酸盐

Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。

• CAS号：1210344-83-4
• 分子式：C₂₇H₃₂ClNO₁₀
• 分子量：565.997
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HSK0935

HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。

• CAS号：1638851-44-1
• 分子式：C₂₂H₂₅ClO₇
• 分子量：436.88
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rongliflozin

荣利洛嗪(DJT1116PG)是一种选择性口服活性的钠-葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂。荣利洛嗪可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1]。

• CAS号：2648020-91-9
• 分子式：C₂₃H₂₇ClO_7.C₅H₇NO_3.5/₄H₂O
• 分子量：602.55
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Dapagliflozin D5

Dapagliflozin D5 (BMS-512148 D5) 是 Dapagliflozin 的一种氘代化合物。Dapagliflozin 是一种竞争性葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂。

• CAS号：1204219-80-6
• 分子式：C₂₁H₂₀D₅ClO₆
• 分子量：413.90300
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KGA-2727

KGA-2727是一种有效的选择性SGLT1抑制剂,Ki为97.4 nM,选择性比SGLT2高100倍；减轻链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠葡萄糖负荷后血浆葡萄糖升高,保留葡萄糖刺激的胰岛素分泌,减少尿糖排泄改善胰岛形态变化和ZDF大鼠的肾远端小管。

• CAS号：666842-36-0
• 分子式：C₂₆H₄₀N₄O₈
• 分子量：536.626
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SGLT抑制剂-1

SGLT inhibitor-1 是一种有效的钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLTs) 双抑制剂,抑制 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 分别为 43 nM 和 9 nM。

• CAS号：2247314-23-2
• 分子式：C₂₄H₂₇FO₈
• 分子量：462.46
• 类别：SGLT

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

贝沙格列净

Bexagliflozin是强的,有选择性的SGLT2抑制剂。在SGLT1 /SGLT2中IC50分别是5.6 μM /2 nM

• CAS号：1118567-05-7
• 分子式：C₂₄H₂₉ClO₇
• 分子量：464.936
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：671.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：359.6±31.5 °C

维拉格列净

Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。

• CAS号：946525-65-1
• 分子式：C₂₃H₂₅NO₅
• 分子量：395.448
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：648.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：346.1±31.5 °C

卡格列净

Canagliflozin是选择性的 SGLT2 抑制剂,在mSGLT2,rSGLT2和hSGLT2细胞中的IC50分别为2 nM,3.7 nM和4.4 nM。

• CAS号：842133-18-0
• 分子式：C₂₄H₂₅FO₅S
• 分子量：444.516
• 类别：SGLT

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：642.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：342.6±31.5 °C