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873551-53-2结构式
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  • 常用中文名:FTIDC
  • 常用英文名:FTIDC
  • CAS号:873551-53-2
  • 分子式:C18H23FN6O
  • 分子量:358.413
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
  • 发布时间:2018-06-10 03:36:42
  • 更新时间:2024-01-10 17:42:53
  • FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。

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英文名 FTIDC
英文别名 4-[1-(2-Fluoro-3-pyridinyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinecarboxamide
1(2H)-Pyridinecarboxamide, 4-[1-(2-fluoro-3-pyridinyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-3,6-dihydro-N-methyl-N-(1-methylethyl)-
FTIDC
描述 FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
相关类别
靶点

mGluR1a:5.8 nM (IC50)

mGluR5:6200 nM (IC50)

体外研究 FTIDC抑制L-谷氨酸诱导的细胞内Ca2+浓度增加,人mGluR1a,大鼠mGluR1a,小鼠mGluR1a,CHO细胞中人mGluR1b的IC50值分别为5.8nM,5.8nM,3.1nM,7.7nM[1]。
体内研究 FTIDC(i.p.或p.o.; 1-30 mg/kg)以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在i.p.为10和30 mg/kg和30 mg/kg时抑制效果具有统计学意义,p.o.为30 mg/kg[1]。动物模型:6周龄的雄性CD1(ICR)小鼠[1]剂量:1,3,10和30mg/kg给药:腹腔注射或口服。结果:以剂量依赖性方式减少引起洗脸行为的持续时间,并且在腹腔注射10和30mg/kg和腹腔注射30mg/kg时具有统计学意义。
参考文献

[1]. Suzuki G, et al. Pharmacological characterization of a new, orally active and potent allosteric metabotropic glutamate receptor 1 antagonist, 4-[1-(2-fluoropyridin-3-yl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl]-N-isopropyl-N-methyl-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide (FTIDC). J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jun;321(3):1144-53.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 558.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H23FN6O
分子量 358.413
闪点 291.4±32.9 °C
精确质量 358.191742
LogP 2.15
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.624