英文名 | Thiazolidine,3-[(2S,3S)-2-aMino-3-Methyl-1-oxopentyl]-, (2E)-2-butenedioate (2:1) |
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英文别名 | NONE |
描述 | P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
DPP-IV:130 nM (Ki) |
体外研究 | GLP-1具有刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌和诱导饱腹感的功能,DPPIV是GLP-1在体内的主要肾脏分解代谢途径[2]。P32/98半富马酸盐和200 pM GLP-1(10μM;3 h)对猪近端小管细胞的钠再吸收没有明显抑制作用[2]。P32/98半富马酸(10μM;96 h)不影响GLP-1R、DPPIV、Na+/h+交换亚型3(NHE3)、钠依赖性葡萄糖转运蛋白slc5a1、slc5a2(SGLT1,2)的mRNA表达[2]。细胞毒性试验[2]细胞系:猪近端肾小管细胞浓度:10μM培养时间:96小时结果:显示无毒。 |
体内研究 | P32/98半富马酸(25 mg/kg;i.g.每日一次)长期治疗显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的葡萄糖耐量,这是IGT(糖耐量受损)的模型[3]。动物模型:Zucker糖尿病肥胖大鼠[3]剂量:25mg/kg给药:口服灌胃;每日1次结果:显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖耐量。 |
参考文献 |
分子式 | C22H40N4O6S2 |
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分子量 | 520.706 |
精确质量 | 520.238953 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |