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251572-86-8结构式
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  • 常用中文名:异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐
  • 常用英文名:P32/98
  • CAS号:251572-86-8
  • 分子式:C22H40N4O6S2
  • 分子量:520.706
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
  • 发布时间:2018-06-08 17:02:47
  • 更新时间:2024-01-28 14:40:39
  • P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。

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英文名 Thiazolidine,3-[(2S,3S)-2-aMino-3-Methyl-1-oxopentyl]-, (2E)-2-butenedioate (2:1)
英文别名 NONE
描述 P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
相关类别
靶点

DPP-IV:130 nM (Ki)

体外研究 GLP-1具有刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌和诱导饱腹感的功能,DPPIV是GLP-1在体内的主要肾脏分解代谢途径[2]。P32/98半富马酸盐和200 pM GLP-1(10μM;3 h)对猪近端小管细胞的钠再吸收没有明显抑制作用[2]。P32/98半富马酸(10μM;96 h)不影响GLP-1R、DPPIV、Na+/h+交换亚型3(NHE3)、钠依赖性葡萄糖转运蛋白slc5a1、slc5a2(SGLT1,2)的mRNA表达[2]。细胞毒性试验[2]细胞系:猪近端肾小管细胞浓度:10μM培养时间:96小时结果:显示无毒。
体内研究 P32/98半富马酸(25 mg/kg;i.g.每日一次)长期治疗显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的葡萄糖耐量,这是IGT(糖耐量受损)的模型[3]。动物模型:Zucker糖尿病肥胖大鼠[3]剂量:25mg/kg给药:口服灌胃;每日1次结果:显著改善了Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖耐量。
参考文献

[1]. Augstein P, et al. Efficacy of the dipeptidyl peptidase IV inhibitor isoleucine thiazolidide (P32/98) in fatty Zucker rats with incipient and manifest impaired glucose tolerance. Diabetes Obes Metab. 2008;10(10):850-861.

[2]. Schlatter P, et al. Glucagon-like peptide 1 receptor expression in primary porcine proximal tubular cells. Regul Pept. 2007 Jun 7;141(1-3):120-8. 

[3]. Wargent E, et al. Improvement of glucose tolerance in Zucker diabetic fatty rats by long-term treatment with the dipeptidyl peptidase inhibitor P32/98: comparison with and combination with rosiglitazone. Diabetes Obes Metab. 2005;7(2):170-181.

分子式 C22H40N4O6S2
分子量 520.706
精确质量 520.238953
储存条件 -20°C,密闭,干燥