845816-02-6

• 常用中文名：来沙木单抗
• 常用英文名：Lexatumumab
• CAS号：845816-02-6
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-12-01 17:15:25
• 更新时间：2024-01-20 18:06:52
• Lexatumumab(HGS-ETR2)是一种人激动性TRAIL受体2(TRAIL-R2,DR5,APO-2)IgG4κ型单克隆抗体。Lexatumumab诱导恶性间皮瘤细胞凋亡。Lexatumumab可用于恶性胸膜间皮瘤(MPM)研究[1]。

名称

• 中文名: 来沙木单抗
• 英文名: Lexatumumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Lexatumumab(HGS-ETR2)是一种人激动性TRAIL受体2(TRAIL-R2,DR5,APO-2)IgG4κ型单克隆抗体。Lexatumumab诱导恶性间皮瘤细胞凋亡。Lexatumumab可用于恶性胸膜间皮瘤(MPM)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  TRAIL-R2[1]

• 体外研究: 顺铂(HY-17394)与Lexatumumab的组合协同抑制细胞生长并增强凋亡死亡[1]。Lexatumumab(0-10µg/ml,72小时)在不同的黑色素瘤细胞系中诱导不同程度的细胞死亡[2]。细胞活力测定[2]细胞系：黑色素瘤细胞系浓度：0.01、0.1、1.0和10.0µg/ml培养时间：72小时结果：在不同细胞系中诱导不同程度的细胞死亡。
• 体内研究: 利沙图单抗(10mg/kg,静脉注射,每周两次)与达卡巴嗪(HY-B0078)联合使用可提高体内抗肿瘤效果[2]。动物模型：FEMX-1异种移植物小鼠[2]剂量：10mg/kg,10mg/kg+达卡巴嗪(62.5mg/kg,每周一次,腹腔注射)给药：静脉注射,每周两次结果：与达卡巴嗪联合使用时体内抗肿瘤作用增强(HY-B0078)。诱导livin分裂成其截短的促凋亡形式,这是一种先前显示能加速细胞凋亡的化合物。
• 参考文献:

  [1]. Belyanskaya LL, et al. Human agonistic TRAIL receptor antibodies Mapatumumab and Lexatumumab induce apoptosis in malignant mesothelioma and act synergistically with cisplatin. Mol Cancer. 2007 Oct 22;6:66.

  [2]. Engesæter B, et al. Dacarbazine and the agonistic TRAIL receptor-2 antibody lexatumumab induce synergistic anticancer effects in melanoma. PLoS One. 2012;7(9):e45492.