1026249-18-2

• 常用中文名：CL097
• 常用英文名：CL097
• CAS号：1026249-18-2
• 分子式：C₁₃H₁₄N₄O
• 分子量：242.28
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2018-07-16 13:58:56
• 更新时间：2024-01-11 18:33:26
• CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。

名称

• 英文名: CL097

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₄N₄O
• 分子量: 242.28
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 在TLR7转染的HEK293细胞中,CL097在0.1μM处诱导NF-κB活化,在TLR8转染的HEK293细胞中在4μM处诱导NF-κB活化[1]。CL097通过刺激人中性粒细胞选择性位点上的p47phox磷酸化诱导NADPH氧化酶过度激活,并表明p38 MAPK、ERK1/2、蛋白激酶C和Pin1控制该过程。CL097在特定位点诱导p47phox磷酸化,并增强fMLF诱导的p47phox磷酸化[2]。Western Blot分析[2]细胞系：中性粒细胞浓度：0,0.5,2.5,5和10μg/mL培养时间：预处理30分钟结果：以浓度依赖性方式诱导特定部位的p47phox磷酸化。
• 体内研究: CL097和CD40激动剂刺激在NOD小鼠中诱导有效的致糖尿病细胞毒性T淋巴细胞(CTL)功能。单独使用CL097(5 mg/kg,s.c.)可导致靶肽适度特异性裂解(∼25%). 然而,与单独使用CL097治疗相比,使用CL097和CD40激动剂(10 mg/kg,i.p.)的组合治疗导致IGRP肽包被靶的特异性裂解增加约两倍[3]。动物模型：雌性8.3 NOD小鼠(5-6周龄)[3]剂量：5 mg/kg给药：皮下注射。结果：导致靶肽适度特异性裂解(∼25%).
• 参考文献:

  [1]. Cindy Patinote, et al. Agonist and antagonist ligands of toll-like receptors 7 and 8: Ingenious tools for therapeutic purposes. Eur J Med Chem. 2020 May 1;193:112238.

  [2]. Karama Makni-Maalej, et al. The TLR7/8 agonist CL097 primes N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine-stimulated NADPH oxidase activation in human neutrophils: critical role of p47phox phosphorylation and the proline isomerase Pin1. J Immunol. 2012 Nov 1;189(9):4657-65.

  [3]. A S Lee, et al. Toll-like receptor 7 stimulation promotes autoimmune diabetes in the NOD mouse. Diabetologia. 2011 Jun;54(6):1407-16.