1197958-53-4

• 常用中文名：ALK-IN-12
• 常用英文名：ALK-IN-12
• CAS号：1197958-53-4
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
• 发布时间：2018-06-28 17:43:02
• 更新时间：2024-01-17 14:25:34
• ALK-IN-12是一种有效的口服活性ALK抑制剂,IC50为0.18 nM。ALK-IN-12还抑制IGF1R和InsR(IC50=20.3和90.6 nM)。抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: AP26113

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: ALK-IN-12是一种有效的口服活性ALK抑制剂,IC50为0.18 nM。ALK-IN-12还抑制IGF1R和InsR(IC50=20.3和90.6 nM)。抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
• 体外研究: ALK-IN-12(化合物11e)有效抑制具有28.3 nM IC50的Karpas-299 ALCL细胞系的活力[1]。
• 体内研究: ALK-IN-12(10-50 mg/kg；口服；每天一次,连续13天)显示剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。ALK-IN-12(3 mg/kg；静脉注射；6-8周龄雌性CD大鼠)治疗显示AUC0-∞, CL、t1/2和Vss分别为3039 ng•h/mL、0.91 h•kg、6.6 h和6.12 L/kg[1]。ALK-IN-12(10 mg/kg；p.o.；6-8周龄雌性CD大鼠)治疗显示Cmax,AUC0-∞, tmax、t1/2和F分别为3254 ng/mL、4056 ng•h/mL、6.0小时、12.5小时和39%[1]。动物模型：8-10周龄雌性SCID/米色小鼠(表达NPM-ALK融合的Karpas-299异种移植小鼠模型)[1]剂量：10-50 mg/kg给药：口服；结果：剂量依赖性抗肿瘤活性。导致肿瘤停滞(50 mg/kg剂量)。
• 参考文献:

  [1]. Huang WS, et al. Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase. J Med Chem. 2016;59(10):4948-4964.