Alectinib-d6是氘标记的Alectinib。阿来替尼(CH5424802)是一种有效、选择性和口服的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,Kd值为2.4 nM(以ATP竞争方式),并且还分别以1 nM和3.5 nM的IC50抑制ALK F1174L和ALK R1275Q【1】。阿来替尼证明了有效的中枢神经系统(CNS)穿透[2]。
ASP3026是高活性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM。
Iruplinalkib(WX-0593)是一种强效、选择性和口服活性的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib(WX-0593)在ALK或ROS1重排的晚期NSCLC中显示出良好的安全性和良好的抗肿瘤活性[1]。
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride) 是一种有效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM,KD) 值为 2.4 nM。
J-1048是一种激活素受体样激酶5(ALK5)抑制剂。J-1048可通过明确阻断TGF-β/Smad信号通路抑制TAA诱导的小鼠肝纤维化[1]。
ALK-IN-1是ALK激酶高效选择性抑制剂,出自专利US20140066406 A1。
ALK-IN-12是一种有效的口服活性ALK抑制剂,IC50为0.18 nM。ALK-IN-12还抑制IGF1R和InsR(IC50=20.3和90.6 nM)。抗肿瘤活性[1]。
MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的,间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂,其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。
Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。
CPD-1224是一种具有口服活性的ALK抑制剂对蜡样蛋白配体的衍生物。CPD-1224靶向EML4-ALK致癌融合,并降解ALK和突变体L1196M/G1202R[1]。
WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。
EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
ALK抑制剂1是新型ALK选择性抑制剂。
柠檬酸依诺那克是一种有效的口服活性ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,IC50s分别为1.96 nM、35.1 nM和61.3 nM。柠檬酸依诺那克可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。
KRCA-0008是一个高效选择性ALK/Ack1抑制剂,对ALK和Ack1的IC50值分别为12nM和4nM,具有非hERG依赖性药物特征。
TPX-0131是野生型ALK(IC50为1.4nm)和抗ALK突变的有效、选择性CNS渗透剂和口服活性抑制剂,例如G1202R(IC50为0.3nm)、L1196M(IC50为0.3nm)。TPX-0131具有较强的抗肿瘤活性[1]。
齐鲁吉司替布是一种选择性ALK 2抑制剂,用于治疗癌症等疾病。
X-376 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 0.69 nM。
TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
Ficonalkib是一种酪氨酸激酶受体间变性淋巴瘤激酶(ALK)的有效抑制剂。Ficonalkib可以用作抗肿瘤剂[1][2]。
ALK5-IN-29是一种选择性激活素受体样激酶(ALK)抑制剂。ALK5-IN-29可以抑制ALK5的活性,其IC50值为≤10毫微米。ALK5-IN-29还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于肿瘤等增殖性疾病的研究[1]。
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。