Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂；抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。
Alectinib-d6是氘标记的Alectinib。阿来替尼(CH5424802)是一种有效、选择性和口服的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,Kd值为2.4 nM(以ATP竞争方式),并且还分别以1 nM和3.5 nM的IC50抑制ALK F1174L和ALK R1275Q【1】。阿来替尼证明了有效的中枢神经系统(CNS)穿透[2]。
GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。
ASP3026是高活性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM。
Iruplinalkib(WX-0593)是一种强效、选择性和口服活性的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib(WX-0593)在ALK或ROS1重排的晚期NSCLC中显示出良好的安全性和良好的抗肿瘤活性[1]。
Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride) 是一种有效、选择性、可口服的 ALK 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM,KD) 值为 2.4 nM。
ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂。
J-1048是一种激活素受体样激酶5(ALK5)抑制剂。J-1048可通过明确阻断TGF-β/Smad信号通路抑制TAA诱导的小鼠肝纤维化[1]。
Alectinib (CH5424802) 是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂,IC50 为1.9 nM。
Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
ALK-IN-13是一种ALK抑制剂,从专利US20130225528A1实例19[1]中提取。
ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
ALK-IN-1是ALK激酶高效选择性抑制剂,出自专利US20140066406 A1。
ALK-IN-12是一种有效的口服活性ALK抑制剂,IC50为0.18 nM。ALK-IN-12还抑制IGF1R和InsR(IC50=20.3和90.6 nM)。抗肿瘤活性[1]。
MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK。
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的,间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂,其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。
Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
RIPK2-IN-1(化合物18f)是一种有效的RIPK2抑制剂,IC50为51 nM。RIPK2-IN-1以5 nM的IC50抑制ALK2。RIPK2-IN-1在RIPK2/NOD2细胞分析中的IC50为390 nM【1】。
ALK激酶抑制剂-1是从专利US20130261106A1化合物I-202[1]中提取的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。
ConB-1是一种高效、选择性的ALK抑制剂,对正常细胞毒性较低[1]。
Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
阿斯克林单抗(PF-03446962)是一种人IgG2单克隆抗体,靶向ALK-1。Ascrinvaumab显示出与人ALK1的结合效率,Kd值为7nM。阿斯克林单抗可用于肝细胞癌(HCC)的研究[1]。
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。
F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。