1788063-52-4

• 常用中文名：GDC-0310
• 常用英文名：GDC-0310
• CAS号：1788063-52-4
• 分子式：C₂₅H₂₈Cl₂FNO₃
• 分子量：480.3991232
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2018-07-02 02:00:42
• 更新时间：2024-01-02 19:26:12
• GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。

名称

• 英文名: (S) -methyl 5-cyclopropyl-4- ( (1- (1- (3, 5-dichlorophenyl) ethyl) piperidin-4-yl) methoxy) -2-fluorobenzoate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈Cl₂FNO₃
• 分子量: 480.3991232

生物活性

• 描述: GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  hNav1.4:3.4 nM (IC50)

  hNav1.2:38 nM (IC50)

  hNav1.6:198 nM (IC50)

  hNav1.1:202 nM (IC50)

  hNav1.5:551 nM (IC50)

• 体外研究: GDC-0310在体内的EC50为1.1μM,Nav1.7的Ki为1.8 nM[1]。
• 体内研究: GDC-0310显示出显著改善的Nav选择性和ADME性能[1]。GDC-0310在大鼠(5mg/kg,iv)、狗(1mg/kg,iv)和食蟹猴(2mg/kg,iv)中分别显示出5h、46h和4.4h的t1/2值[1]。
• 参考文献:

  [1]. Brian S Safina, et al. Discovery of Acyl-sulfonamide Na v 1.7 Inhibitors GDC-0276 and GDC-0310. J Med Chem. 2021 Mar 25;64(6):2953-2966.

  [2]. Lei Xu, et al. Voltage-gated sodium channels: structures, functions, and molecular modeling. Drug Discov Today. 2019 Jul;24(7):1389-1397.