885012-33-9

• 常用中文名：trans-AUCB
• 常用英文名：trans-AUCB
• CAS号：885012-33-9
• 分子式：C₂₄H₃₂N₂O₄
• 分子量：412.522
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-07-21 05:29:32
• 更新时间：2025-09-05 13:09:35
• trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。

名称

• 英文名: trans-ACUB
• 英文别名: 4-({trans-4-[(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoic acid; 4-({trans-4-[(Adamantan-1-ylcarbamoyl)amino]cyclohexyl}oxy)benzoic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 641.3±48.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₂N₂O₄
• 分子量: 412.522
• 闪点: 341.7±29.6 °C
• 精确质量: 412.236206
• LogP: 4.78
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.612
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 1.3 nM (hsEH), 8 nM (mouse sEH) and 8 nM (rat sEH)[2]

• 体外研究: 反式AUCB(t-AUCB；25-300μM；48小时)以剂量依赖的方式抑制U251和U87细胞的生长[1]。反式AUCB(200μM；48或96小时)诱导U251和U87细胞G0/G1期阻滞[1]。反式AUCB(200μM；10min-4h)可使p65的磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时[1]。反式AUCB(200μM；48小时)通过激活NF-jB-p65抑制U251和U87细胞生长[1]。反式AUCB(10μM；30m in)能有效抑制人胶质母细胞瘤细胞株(U251,U87)和人肝癌细胞株(HepG2)的sEH活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U251、U87细胞浓度：25、50、100、200或300μM培养时间：48小时结果：抑制U251和U87细胞生长呈剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系：U251,U87细胞浓度：200μM培养时间：48或96小时结果：U251和U87细胞周期G0/G1期阻滞。Western Blot分析[1]细胞株：U251,U87细胞浓度：200μM孵育时间：10min,30min,1h,2h,4h结果：p65磷酸化水平在10min后升高,30min后达到高峰,持续至少2小时。
• 体内研究: 反式AUCB(t-AUCB；p.o.；0.1,0.5,1 mg/kg)以剂量依赖的方式改善LPS诱导的低血压[2]。反式AUCB(p.o.；0.1,0.5,1 mg/kg)的t1/2值为20,30,15 min,p.o.的Cmax值为30,100,150 nmol/L,0.1,0.5,1 mg/kg[2]。反式AUCB(s.c.；1,3,10 mg/kg)的t1/2值为60,85,75 min,对于1,3,10 mg/kg的s.c.[2],Cmax值为245,2700,3600 nmol/L。反式AUCB(i.v.；0.1 mg/kg)的t1/2值为70 min和10 h,用于分布(α)和消除(β)相。反式AUCB的CL为0.7l/h•kg,Vdss为17l/kg[2]。动物模型：小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g；雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量：0.1,0.5,1mg/kg给药：PO结果：LPS引起的低血压呈剂量依赖性改善。动物模型：小鼠(雄性CFW株,7周龄,24-30g；雄性C57BL/6株,8周龄,22-25g)[2]剂量：0.1,0.5,1 mg/kg(药代动力学分析)给药：p o结果：0.1,0.5,1 mg/kg的p.o.的t1/2值分别为20,30,15 min和Cmax值分别为30,100,150 nmol/L。
• 参考文献:

  [1]. Li J, et al. t-AUCB, an improved sEH inhibitor, suppresses human glioblastoma cell growth by activatingNF-κB-p65. J Neurooncol. 2012 Jul;108(3):385-93.

  [2]. Liu JY, et al. Pharmacokinetic optimization of four soluble epoxide hydrolase inhibitors for use in a murinemodel of inflammation. Br J Pharmacol. 2009 Jan;156(2):284-96.