408303-43-5

• 常用中文名：GW 766994
• 常用英文名：GW 766994
• CAS号：408303-43-5
• 分子式：C₂₁H₂₄Cl₂N₄O₃
• 分子量：451.346
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-08-23 09:52:44
• 更新时间：2024-01-06 10:47:49
• GW 766994 是趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂,已经进入临床阶段,研究哮喘和嗜酸性支气管炎。

名称

• 中文名: GW 766994
• 英文名: GW-766994
• 英文别名: 4-{[({[(2S)-4-(3,4-Dichlorobenzyl)-2-morpholinyl]methyl}carbamoyl)amino]methyl}benzamide; Z6213K1TPE; Benzamide, 4-[[[[[[(2S)-4-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-2-morpholinyl]methyl]amino]carbonyl]amino]methyl]-; GW-766994

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 685.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₄Cl₂N₄O₃
• 分子量: 451.346
• 闪点: 368.5±31.5 °C
• 精确质量: 450.122559
• LogP: 1.50
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.608
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GW 766994 是趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂,已经进入临床阶段,研究哮喘和嗜酸性支气管炎。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CCR3:7.86 (pKi)

• 体外研究: GW 766994是一种特异性趋化因子受体-3(CCR3)拮抗剂,已进入哮喘和嗜酸细胞性支气管炎的临床试验[1]。 GW 766994(10μM)逆转CCL11诱导的CDK5活化,CDK5磷酸化,GSK3β和海马神经元中tau磷酸化的增加[2]。
• 参考文献:

  [1]. Neighbour H, et al. Safety and efficacy of an oral CCR3 antagonist in patients with asthma and eosinophilic bronchitis: a randomized, placebo-controlled clinical trial. Clin Exp Allergy. 2014 Apr;44(4):508-16.

  [2]. Zhu C, et al. Targeting CCR3 to Reduce Amyloid-β Production, Tau Hyperphosphorylation, and Synaptic Loss in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Mol Neurobiol. 2017 Dec;54(10):7964-7978.