1699720-85-8

• 常用中文名：BCRP-IN-1
• 常用英文名：(S)-ML753286
• CAS号：1699720-85-8
• 分子式：C₂₀H₂₅N₃O₃
• 分子量：355.43
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 BCRP
• 发布时间：2018-09-30 09:36:51
• 更新时间：2024-01-10 08:04:00
• BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂，抑制 BCRP 外排转运蛋白上，IC₅₀ 为 0.6 μM。

名称

• 中文名: BCRP-IN-1
• 英文名: BCRP-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅N₃O₃
• 分子量: 355.43
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> BCRP
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.6 μM (BCRP efflux transporter)[1]

• 体内研究: BCRP-IN-1(化合物A)显示大鼠的效力和有效的药代动力学(PK)谱(较低的清除率[1.54L/h/kg]和较高的生物利用度[123％])。 XL388具有适度的终末消除半衰期,t1/2s分别为0.9小时和2.0小时分别为2 mg/kg(iv)和20 mg/kg(po)的大鼠[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]为确定体内BCRP-IN-1和Ko143的药代动力学特征，给予Sprague-Dawley大鼠2.0 mg / kg或20 mg / kg BCRP-IN-1或2.0 mg / kg或50 mg / kg Ko143 ，分别通过iv或po配制在0.5％HPMC / 0.2％Tween80中。在给予BCRP-IN-1或Ko143后，在给药前和给药后0.083,0.25,0.5,1,4,8和24小时从所有动物获得血液。从每只动物的颈静脉导管收集大约200μL全血到含有抗凝血剂乙二胺四乙酸（K2EDTA）的管中，并在约4℃下进一步加工成血浆[1]。
• 参考文献:

  [1]. Li Y, et al. Synthesis of a new inhibitor of breast cancer resistance protein with significantly improved pharmacokinetic profiles. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jan 15;26(2):551-555.