315698-07-8

• 常用中文名：BRD 4354
• 常用英文名：BRD 4354
• CAS号：315698-07-8
• 分子式：C₂₁H₂₃ClN₄O
• 分子量：382.89
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-01-20 01:43:21
• 更新时间：2024-01-02 13:52:00
• BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 适度抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
• 体外活性：BRD 4354是HDAC5和HDAC9的中等效力抑制剂，BRD4354的半最大抑制浓度（IC50）分别为0.85μM和1.88μM。 BRD 4354还在较高浓度（3.88-13.8μM）下抑制HDAC 4,6,7和8，但对其他I类HDAC 1,2和3的抑制作用较小（IC50>40μM）。

名称

• 中文名: BRD 4354
• 英文名: BRD 4354

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃ClN₄O
• 分子量: 382.89
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 适度抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HDAC5:0.85 μM (IC50)

  HDAC9:1.88 μM (IC50)

• 体外研究: BRD 4354是HDAC5和HDAC9的中等有效抑制剂,BRD4354的半最大抑制浓度(IC50)分别为0.85μM和1.88μM。 BRD 4354还在较高浓度(3.88-13.8μM)下抑制HDAC 4,6,7和8,但对其他I类HDAC 1,2和3(IC50>40μM)的抑制作用较小[1]。
• 细胞实验: 用BRD 4354以10μM处理A549腺癌细胞24小时，将前50个上调和前50个下调基因与涉及药物的其他化合物处理，具有已建立的MoA的生物活性化合物和新型合成化合物进行比较[1]。
• 参考文献:

  [1]. Boskovic ZV, ET AL. Inhibition of Zinc-Dependent Histone Deacetylases with a Chemically Triggered Electrophile. ACS Chem Biol. 2016 Jul 15;11(7):1844-51.