描述 |
TRPM8 Antagonist 是一种有效的,选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50 值为 0.2 nM,可用于研究神经性疼痛综合症。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 0.2 nM (TRPM8)[1]
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体外研究 |
TRPM8拮抗剂(化合物14)是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂,IC50为0.2 nM,用于神经性疼痛综合征的研究。在稳定表达TRPM8通道大鼠同种型的HEK293细胞中,TRPM8拮抗剂有效抑制薄荷醇诱导的Ca2 +荧光测定中细胞内Ca2 +水平的增加[IC50,40nM] [1]。
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体内研究 |
TRPM8拮抗剂(1,10和30mg/kg,sc)显示出显着的剂量依赖性抗伤害感受活性,并且在30mg/kg时抑制小鼠的湿狗奶昔(WDS)样冷感觉过敏63%。此外,TRPM8拮抗剂(0.1和1μg,sc)减轻奥沙利铂(OXP)诱导的小鼠冷异常性疼痛[1]。
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动物实验 |
将小鼠[1] Icilin(TRPM8激动剂)溶于20%DMSO和1%吐温80的蒸馏水中,并以10mL / kg的体积腹膜内(ip)注射。在icilin给药前,每只动物连续两天适应环境30分钟。在DMSO中制备TRPM8拮抗剂(化合物14)原液并在盐水中稀释用于注射。将加巴喷丁溶解于盐水中,并在注射icillin之前60分钟以25mg / kg的剂量皮下给药。对照动物接受载体注射[1]。
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参考文献 |
[1]. Bertamino A, et al. Identification of a Potent Tryptophan-Based TRPM8 Antagonist With in Vivo Analgesic Activity. J Med Chem. 2018 Jul 10. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00545.
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