OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂,可作为控制神经元放电的光药理学工具。
A-425619是一种有效的选择性TRPV1受体拮抗剂,可有效缓解急性和慢性炎症性疼痛和术后疼痛[1]。
JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。
TRPC6-PAM-C20是一种选择性TRPC6正变构调节剂。TRPC6-PAM-C20在其他TRP通道上选择性激活TRPC6,也激活TRPA1。TRPC6-PAM-C20诱导表达TRPC6的HEK细胞内Ca2+瞬时升高(EC50=2.37μM)。
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂,作用于 hTRPV4,IC50 为 1 nM。
(1S,2S)-ML-SI3是TRPML抑制剂ML-SI3的反式异构体。(-)-异构体是TRPML1和TRPML2的强效抑制剂(IC50=1.6μM/2.3μM),也是TRPML3的弱抑制剂(IC50/12.5μM)；而(+)-对映体是TRPMO1的抑制剂(IC50:5.9μM)但是TRPML2和3的激活剂[1]。
TRPA1拮抗剂3是一种光开关TRPA1激动剂,可对TRPA1通道进行光学控制。
5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。
甲基咔唑表现出对抗TRPA1的激动活性,EC50为0.27µM[1]。
AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM.
(rel)-ML-SI3是ML-SI3(HY-139426)的异构体。ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7μM和1.7μM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][2]。
BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。
CIM0216 是一种强效选择性 TRPM3 激动剂,能够打开 TRPM3 中两个不同的阳离子渗透孔。CIM0216 对 TRPM3 的选择性高于TRPM1、TRPM2 和 TRPM4-8。CIM0216 是研究 TRPM3 生理作用的有力工具,并可用于神经源性炎症的研究。
丁香酸甲酯-d6是氘标记的丁香酸甲酯[1]。丁香酸甲酯是水仙单花蜂蜜的化学标志物,是细菌和真菌漆酶的有效酚类介质。丁香酸甲酯是一种TRPA1激动剂[2][3][4]。
OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU),Ki 为 7.0 μM。
Hyperforin是一种瞬时受体典型6(TRPC6)通道激活剂。Hyperforin通过激活Ca2+传导非选择性典型TRPC6通道来调节Ca2+水平。Hyperforin还显示出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆和抗糖尿病。Hyperforin调节γδT细胞分泌IL-17α,改善咪喹莫特(HY-B0180)诱导的银屑病样小鼠模型[1][2][3][4][5]。
HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
该化合物抑制TRPC蛋白质,更具体地说,抑制TRPC6蛋白质。
OMDM-5 是一种选择性的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂,Ki为 4.8 μM。OMDM-5 是一种有效的 VR1 (TRPV1) 激动剂,EC50 为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的配体弱活性 (Ki=4.9 μM)。
Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可以抑制CGRP的释放和TRPV1通道的激活。Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可用于抗偏头痛研究[1]。
RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂,其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8,其IC50 值为4.0 μM。
Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
AM-0902 是一种有效的选择性瞬时受体电位 A1 (TRPA1) 拮抗剂,作用于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
GSK1016790A是有效的瞬时受体电位香草酸4 (TRPV4) 激活剂。
Tivanisiran(SYL1001)是一种用于干眼症研究的siRNA。Tivanisiran被设计用于沉默瞬时受体电位香草醛1(TRPV1)[1]。
SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。
SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。