2226507-04-4

• 常用中文名：BDP9066
• 常用英文名：BDP9066
• CAS号：2226507-04-4
• 分子式：C₂₀H₂₄N₆
• 分子量：348.44
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2019-03-02 19:52:03
• 更新时间：2024-01-11 12:15:28
• BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。

名称

• 中文名: BDP9066
• 英文名: BDP9066

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₄N₆
• 分子量: 348.44
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 64 nM (MRCKβin SCC12 cells), Ki: 0.0136 nM/ 0.0233 nM (MRCKα/β)[1].

• 体外研究: BDP9066显示出在血液癌细胞中具有最大活性的抗增殖作用。 BDP9066抑制MLC磷酸化并阻断SCC12鳞状细胞癌的运动和侵袭[1]。
• 体内研究: BDP9066局部应用显着降低磷酸化MRCKαS100染色和肿瘤体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Unbekandt M, et al. Discovery of Potent and Selective MRCK Inhibitors with Therapeutic Effect on Skin Cancer. Cancer Res. 2018 Apr 15;78(8):2096-2114.