2247127-79-1

• 常用中文名：谷氨酰胺酶-IN-1
• 常用英文名：Glutaminase-IN-1
• CAS号：2247127-79-1
• 分子式：C₂₆H₂₄F₃N₇O₃Se
• 分子量：618.47
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-02-09 02:07:16
• 更新时间：2024-01-09 22:13:36
• Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。

名称

• 中文名: 谷氨酰胺酶-IN-1
• 英文名: Glutaminase-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₄F₃N₇O₃Se
• 分子量: 618.47
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Glutaminase-IN-1 是CB839 的一个衍生物,是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,其IC50 值为1 nM. Glutaminase-IN-1 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1 nM (KGA)[1].

• 体外研究: 谷氨酰胺酶-IN-1(CPD20),一种CB839衍生物,是含有1,3,4-硒二唑的肾型谷氨酰胺酶(KGA)的变构抑制剂,IC50为1 nM。谷氨酰胺酶-IN-1显示出改善的细胞摄取和抗肿瘤活性。谷氨酰胺酶-IN-1的IC 50值分别在A549,H2,Caki-1和HCT116细胞系中分别为17nM,6.78μM,19nM和9nM。谷氨酰胺酶-IN-1比相应的BPTES和CB839具有更好的KGA抑制活性[1]。
• 体内研究: 谷氨酰胺酶-IN-1(10mg/kg,ih)减小了HCT116肿瘤的大小和重量,并且统计分析显示CPD20的肿瘤重量减少40％是统计学显着的。谷氨酰胺酶-IN-1可以在统计学上显着延长携带H22的小鼠的存活[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen Z, et al. Novel 1,3,4-Selenadiazole Containing Kidney-Type Glutaminase Inhibitors Showed Improved Cellular Uptake and Antitumor Activity. J Med Chem. 2018 Dec 13.