942195-55-3

• 常用中文名：特戈拉赞
• 常用英文名：Tegoprazan
• CAS号：942195-55-3
• 分子式：C₂₀H₁₉F₂N₃O₃
• 分子量：387.38
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 质子泵
• 发布时间：2019-02-16 15:53:47
• 更新时间：2024-01-05 10:26:41
• Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM[1]。

名称

• 中文名: Tegoprazan
• 英文名: Tegoprazan

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉F₂N₃O₃
• 分子量: 387.38
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.29-0.52 μM (H+/K+-ATPase)[1].

• 体外研究: 替戈帕嗪抑制猪,犬和人H +/K + -ATP酶活性。替戈泮以钾竞争性和可逆性方式抑制胃H +/K + -ATP酶。 Tegoprazan(3μM)抑制86％的H +/K + -ATPase活性,而将Tegoprazan浓度稀释至0.15μM后抑制率降低至34％[1]。
• 体内研究: Tegoprazan(1.0 mg/kg,po)有效且完全抑制狗中组胺诱导的胃酸分泌。替加拉唑(1.0-3.0mg/kg,口服)将五肽胃泌素诱导的酸化胃pH逆转至中性范围。 Tegoprazan(3 mg/kg,po)立即引起五肽胃泌素治疗犬的迁移性运动复合体的胃相III收缩[1]。
• 参考文献:

  [1]. Takahashi N, et al. Tegoprazan, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker to Control Gastric Acid Secretion and Motility. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):275-286.