Pantoprazole(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。
(±)-Vasicine 是 Vasicine 的消旋体。Vasicine (Peganine) 从 Peganum harmala 种子中分离出来的,可显着抑制 H+-K+-ATPase 活性,IC50 为 73.47 μg/mL。抗溃疡活性。Vasicine 还显示出显着的抗分泌,抗氧化剂和细胞保护作用。
Esomeprazole钠盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
Esomeprazole镁盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
Pantoprazole钠盐(SKF96022; Protonix)是质子泵抑制剂。
Rabeprazole D4 (LY307640 D4) 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
Esomeprazole magnesium 是一种 H+, K+-ATPase 抑制剂,能够有效用于上肠道疾病的研究。
泮托拉唑-d6是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
Rabeprazole (LY307640)钠盐是质子泵抑制剂,可抗溃疡。
Tenatoprazole sodium (TU-199 sodium) 是质子泵抑制剂; 抑制猪胃H+/K+-ATPase酶活性的 IC50 值为6.2 μM。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
Omeprazole D3是Omeprazole氘代化合物标准品。
Lansoprazole D4 (AG-1749 D4) 是 Lansoprazole 的氘代化合物。Lansoprazole 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
替鲁膦酸盐(Tiludronic Acid)是一种口服活性双膦酸盐,可以起到骨调节作用。替鲁膦酸盐用于研究代谢性骨疾病。替鲁膦酸盐是破骨细胞空泡H(+)-ATP酶的有效抑制剂。抗吸收和抗炎特性[1][2][3][4]。
埃索美拉唑-d6钠是氘标记的埃索美拉唑。埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+、K+-ATP酶来减少酸的分泌。埃索美拉唑有可能用于症状性胃食管反流病研究[1][2][3]。
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
埃索美拉唑((S)-奥美拉唑)是一种有效的口服活性质子泵抑制剂,通过抑制胃壁细胞中的H+,K+-ATP酶来减少酸分泌。埃索美拉唑钠有可能用于症状性胃食管反流病的研究[1][2][3]。
Omeprazole(Prilosec)是质子泵抑制剂,可作用于消化不良。
Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
Bamaquimast是proton pump的抑制剂, 来自专利专利US2005165041化合物实例138。
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。
FR-167356是一种有效的口服活性和选择性空泡ATP酶抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷缘膜和肝溶酶体膜的IC50值分别为170、220、370和1200nM。FR-167356抑制骨吸收和卵巢切除引起的骨丢失[1]。
兰索拉唑砜(AG-1813)是一种口服活性和选择性的H+,K+-ATP酶抑制剂。兰索拉唑砜可通过抑制H+、K+-ATP酶来显著刺激胃酸分泌。兰索拉唑砜在十二指肠溃疡、胃溃疡、胃食管反流病和Zolinger-Ellison病中有潜在的应用[1][2]。
SKF96067 是一种可逆的 H+/K+-ATPase 抑制剂。
Lansoprazole钠(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
SCH28080 是钾竞争性的胃 H+/K+-ATP 酶 (H+/K+-ATPase) 抑制剂,IC50 值为 20 nM (家兔微粒体膜)。有抗分泌和细胞保护活性。
Ilaprazole (IY-81149)是质子泵抑制剂;抑制H+/K+-ATPase的IC50值为6.0 μM。