460330-27-2

• 常用中文名：GT 949
• 常用英文名：GT 949
• CAS号：460330-27-2
• 分子式：C₃₀H₃₇N₇O₂
• 分子量：527.66
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 EAAT2
• 发布时间：2019-03-03 11:46:14
• 更新时间：2024-01-12 16:45:59
• GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。

名称

• 中文名: GT 949
• 英文名: GT 949

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₇N₇O₂
• 分子量: 527.66
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> EAAT2
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 0.26±0.03 nM (EAAT2)[1]

• 体外研究: GT 949(GT949)增强谷氨酸转运,EC50为0.26±0.03 nM。 GT 949还表现出对EAAT2的选择性,对EAAT1或EAAT3介导的谷氨酸活性没有影响[1]。还测试了GT 949对EAAT2转染细胞中谷氨酸摄取动力学的影响。 GT 949以非竞争性方式增强谷氨酸转运,Vmax增加约47％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kortagere S, et al. Identification of Novel Allosteric Modulators of Glutamate Transporter EAAT2. ACS Chem Neurosci. 2018 Mar 21;9(3):522-534.