1638851-44-1

• 常用中文名：HSK0935
• 常用英文名：HSK0935
• CAS号：1638851-44-1
• 分子式：C₂₂H₂₅ClO₇
• 分子量：436.88
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2019-03-03 21:10:42
• 更新时间：2024-01-02 09:07:07
• HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。

名称

• 中文名: HSK0935
• 英文名: HSK0935

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅ClO₇
• 分子量: 436.88

生物活性

• 描述: HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点:

  IC50: 1.3 nM (SGLT2)[1]

• 体外研究: HSK0935(化合物31)表现出优异的hSGLT2抑制1.3nM和高hSGLT1/hSGLT2选择性843倍[1]。
• 体内研究: HSK0935治疗(1,3和10 mg/kg)显示Sprague-Dawley(SD)大鼠的尿糖排泄强劲,并影响恒河猴的尿糖排泄[1]。在比格犬的28天重复剂量毒理学研究中,HSK0935的耐受性高达300 mg/kg,没有任何死亡率或严重的不良反应[1]。
• 参考文献:

  [1]. Li Y, et al. Discovery of a Potent, Selective Renal Sodium-Dependent Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor (HSK0935) for the Treatment of Type 2 Diabetes. J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4173-4184.