1630086-20-2

• 常用中文名：Kira8
• 常用英文名：Kira8
• CAS号：1630086-20-2
• 分子式：C₃₁H₂₉ClN₆O₃S
• 分子量：601.12
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 IRE1
• 发布时间：2019-03-03 12:19:00
• 更新时间：2026-07-06 17:02:39
• Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。

名称

• 中文名: Kira8
• 英文名: Kira8
• 中文别名: (S)-2-氯-N-[6-甲基-5-[[3-[2-(3-哌啶基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-1-萘基]苯磺酰胺; (S)-2-氯-N-(6-甲基-5-((3-(2-(哌啶-3-基氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2-基)氧基)萘-1-基)苯磺酰胺; Kira8试剂
• 英文别名: Amgen IRE1± Inhibitor; Kira8, 10 mM in DMSO; (S)-2-Chloro-N-(6-methyl-5-((3-(2-(piperidin-3-ylamino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)naphthalen-1-yl)benzenesulfonamide; Inositol requiring enzyme 1,inhibit,AMG18,AMG 18,Kira 8,Kira8,Inhibitor,IRE1,Kira-8; Kira8 ，E2652; KIRA8 (AMG-18); (S)-2-Chloro-N-[6-methyl-5-[[3-[2-(3-piperidylamino)-4-pyrimidinyl]-2-pyridyl]oxy]-1-naphthyl]benzenesulfonamide; IRE-1 INHIBITOR; Amgen IRE1α Inhibitor; Amgen IRE1a Inhibitor; Benzenesulfonamide, 2-chloro-N-[6-methyl-5-[[3-[2-[(3S)-3-piperidinylamino]-4-pyrimidinyl]-2-pyridinyl]oxy]-1-naphthalenyl]

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₉ClN₆O₃S
• 分子量: 601.12
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α’s RNase 活性 。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> IRE1
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IRE1α[1]

• 体外研究: KIRA8阻断IRE1α寡聚化,并有效抑制针对XBP1和Ins2 RNA的IRE1αRNase活性。 KIRA8比KIRA6更有效地减少INS-1细胞中IRE1α驱动的细胞凋亡,并且还逆转由GNF-2促进的XBP1剪接[1]。
• 体内研究: Kira8通过保留β细胞并保持其生理功能,有效地逆转NOD小鼠中已建立的糖尿病。 KIRA8首先通过腹膜内每日50mg/kg给药在3周龄雄性糖尿病前期秋田小鼠中进行测试,因此在数周内显着降低高血糖症。然后在复合NOD中测试KIRA8(50mg/kg)。显示目标参与,用KIRA8治疗糖尿病前期NOD一周可导致胰岛XBP1剪接和TXNIP mRNA显着减少,并保留Ins1/Ins2,BiP和MANF mRNA [1]。
• 参考文献:

  [1]. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.