2097887-20-0

• 常用中文名：MM-589
• 常用英文名：MM-589
• CAS号：2097887-20-0
• 分子式：C₂₈H₄₄N₈O₅
• 分子量：572.70
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-03-03 10:26:14
• 更新时间：2024-01-03 12:29:30
• MM-589是WD重复结构域5 (WDR5) 和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。 MM-589结合WDR5的 IC50 为0.90 nM。抑制MLL H3K4甲基转移酶活性的 IC50 为12.7 nM。

名称

• 中文名: MM-589
• 英文名: MM-589

物化性质

• 分子式: C₂₈H₄₄N₈O₅
• 分子量: 572.70

生物活性

• 描述: MM-589是WD重复结构域5 (WDR5) 和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。 MM-589结合WDR5的 IC50 为0.90 nM。抑制MLL H3K4甲基转移酶活性的 IC50 为12.7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 0.90 nM (WDR5), 12.7 nM (HMT)[1]

• 体外研究: MM-589(0.01-10μM)有效且选择性地抑制携带MLL易位的人白血病细胞系中的细胞生长[1]。
• 体内研究: MM-589在人,小鼠和大鼠微粒体中具有优异的微粒体稳定性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Karatas H, et al. Discovery of a Highly Potent, Cell-Permeable Macrocyclic Peptidomimetic (MM-589) Targeting the WD Repeat Domain 5 Protein (WDR5)-Mixed Lineage Leukemia (MLL) Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4818-4839.