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1978336-61-6结构式
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  • 常用中文名:GB1107
  • 常用英文名:GB1107
  • CAS号:1978336-61-6
  • 分子式:C20H16Cl2F3N3O4S
  • 分子量:522.32
  • 相关类别: 研究领域 癌症
  • 发布时间:2019-03-30 12:24:34
  • 更新时间:2024-01-02 18:24:08
  • GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。

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中文名 GB1107
英文名 GB1107
描述 GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
相关类别
靶点

Kd: 37 nM (human Gal-3)[1].

体外研究 用GB1107(0-1μM)处理通过流式细胞术分析增加LLC细胞中肿瘤M1巨噬细胞极化和CD8 + T细胞浸润。 GB1107增强了PD-L1免疫检查点抑制剂增加细胞毒性(IFN-γ,颗粒酶B,穿孔素-1,Fas配体)和凋亡(裂解的caspase-3)效应分子表达的作用[1]。
体内研究 GB1107(10 mg/kg,po,植入后第18-30天每天一次)治疗导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着降低[1]。动物模型:CD-1裸雌性小鼠接受3x106人肺腺癌细胞(A549)[1]。剂量:10mg/kg给药:植入后第18-30天每天口服一次。结果:导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着减少。
参考文献

[1]. Vuong L, et al. An orally active galectin-3 antagonist inhibits lung adenocarcinoma growth and augments response to PD-L1 blockade. Cancer Res. 2019 Jan 23. pii: canres.2244.2018.

分子式 C20H16Cl2F3N3O4S
分子量 522.32
储存条件 -20°C