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GB1107

更新时间:2025-08-25 17:58:24

GB1107结构式
GB1107结构式
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常用名 GB1107 英文名 GB1107
CAS号 1978336-61-6 分子量 522.32
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H16Cl2F3N3O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GB1107用途


GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。

 GB1107名称

中文名 GB1107
英文名 GB1107

 GB1107生物活性

描述 GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
相关类别
靶点实验

Kd: 37 nM (human Gal-3)[1].

体外研究 用GB1107(0-1μM)处理通过流式细胞术分析增加LLC细胞中肿瘤M1巨噬细胞极化和CD8 + T细胞浸润。 GB1107增强了PD-L1免疫检查点抑制剂增加细胞毒性(IFN-γ,颗粒酶B,穿孔素-1,Fas配体)和凋亡(裂解的caspase-3)效应分子表达的作用[1]。
体内研究 GB1107(10 mg/kg,po,植入后第18-30天每天一次)治疗导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着降低[1]。动物模型:CD-1裸雌性小鼠接受3x106人肺腺癌细胞(A549)[1]。剂量:10mg/kg给药:植入后第18-30天每天口服一次。结果:导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着减少。
参考文献

[1]. Vuong L, et al. An orally active galectin-3 antagonist inhibits lung adenocarcinoma growth and augments response to PD-L1 blockade. Cancer Res. 2019 Jan 23. pii: canres.2244.2018.

 GB1107物理化学性质

分子式 C20H16Cl2F3N3O4S
分子量 522.32
储存条件 -20°C

 GB1107靶点实验

查看更多实验

实验名称:Selectivity ratio of Kd for binding affinity to recombinant rat Galectin-1 to Kd for ...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5111930
实验名称:Selectivity ratio of Kd for binding affinity to recombinant rat Galectin-1 to Kd for ...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5111931
实验名称:Selectivity ratio of Kd for binding affinity to recombinant rat Galectin-1 to Kd for ...
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External Id:CHEMBL5111932
实验名称:Cmax in male C57BL/6 mouse at 10 mg/kg, po measured after 24 hrs by UPLC/MS/MS analys...
来源:ChEMBL
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External Id:CHEMBL5578470
实验名称:Selectivity ratio of Kd for binding affinity to recombinant rat Galectin-1 to Kd for ...
来源:ChEMBL
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实验名称:Tmax in male C57BL/6 mouse at 10 mg/kg, po measured after 24 hrs by UPLC/MS/MS analys...
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靶标:N/A
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实验名称:AUC (0 to 24 hrs) in male C57BL/6 mouse at 10 mg/kg, po measured after 24 hrs by UPLC...
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External Id:CHEMBL5578472
实验名称:Lipophilicity, logD of the compound in Octanol/potassium phosphate buffer at pH 7.4 a...
来源:ChEMBL
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External Id:CHEMBL5111922
实验名称:Binding affinity to rat calcium L channel
来源:ChEMBL
靶标:Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1S
External Id:CHEMBL5111968
实验名称:Binding affinity to human dopamine transporter
来源:ChEMBL
靶标:Sodium-dependent dopamine transporter
External Id:CHEMBL5111969
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