| 描述 |
Plecanatide acetate 是一种鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。在小鼠结肠炎模型中,Plecanatide acetate 具有抗炎活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
EC50: 190 nM (guanylate cyclase-C receptor, T84 cells)[1]
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| 体外研究 |
醋酸Plecanatide是GC-C受体激动剂,结合并激活GC-C受体,在T84细胞中EC50为190 nM [1]。
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| 体内研究 |
Plecanatide(0.5和2.5 mg/kg,po)在BALB/c小鼠中治疗7天后改善自发和化学诱导的结肠炎,在TCRα-/-小鼠中治疗14天[1]。 Plecanatide(0.005-5 mg/kg,每日一次,连续7天)在BDF-1小鼠中也显示出硫酸葡聚糖钠(DSS)和三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的结肠炎的抗炎活性[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(2-4个月大)[1]剂量：0.5和2.5 mg/kg给药：PO 7天,第一剂与TNBS同日给药结果：有效降低结肠炎严重程度评分在BALB/c小鼠中。动物模型：BDF-1小鼠(10-12周龄)[1]剂量：0.005-5 mg/kg给药：PO每日一次,持续7天结果：有效率为0.005 mg/kg,作为柳氮磺胺吡啶(80 mg/kg)至在BDF-1小鼠中改善DSS诱导的结肠炎,但在高于0.005mg/kg的剂量下对结肠炎的改善没有增加作用。每天0.05mg/kg的Plecanatide与每天80mg/kg的柳氮磺胺吡啶一样有效。动物模型：TCRα-/-小鼠(16周龄)[1]剂量：0.5或2.5mg/kg给药：PO 14天结果：TCRα-/-小鼠的结肠炎评分降低。
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| 参考文献 |
[1]. Shailubhai K, et al. Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitis. World J Gastrointest Pharmacol Ther. 2015 Nov 6;6(4):213-22.
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