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  • 常用中文名:ASP5878
  • 常用英文名:ASP5878
  • CAS号:1453208-66-6
  • 分子式:C18H19F2N5O4
  • 分子量:407.37
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
  • 发布时间:2019-06-02 00:24:56
  • 更新时间:2024-01-14 09:09:02
  • ASP5878 是具有口服活性的、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的选择性抑制剂,其对成纤维细胞生长因子受体4激酶的 IC50 值为 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。

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中文名 ASP5878
英文名 ASP5878
描述 ASP5878 是具有口服活性的、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的选择性抑制剂,其对成纤维细胞生长因子受体4激酶的 IC50 值为 3.5 nM。ASP5878 具有潜在的抗肿瘤活性。
相关类别
靶点

IC50: 3.5 nM (FGFR4)[1].

体外研究 ASP5878在大多数人类HCC细胞系中显示出有效的抗增殖活性[1]。 ASP5878以浓度依赖性方式抑制FGFR4磷酸化。 ASP5878处理可抑制磷酸化,FRS2的迁移率变化和ERK磷酸化的抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系:人HCC细胞系。浓度:0-10000nM。孵化时间:5天。结果:HuH-7,Hep3B2.1-7和JHH-7细胞系对ASP5878表现出强烈的敏感性,IC50值分别为27,8.5和21 nmol/L. HLF的生长抑制率为64%,其他ASP5878敏感细胞系的生长抑制率在1000nM时高于95%。
体内研究 ASP5878(3mg/kg,口服,每日一次)在Hep3B2.1-7皮下异种移植物和HCC原位异种移植小鼠模型中显示抗肿瘤活性[1]。 ASP5878诱导表达FGF19的HCC异种移植模型的收缩[1]。动物模型:4周龄雄性裸鼠(CAnN.Cg-Foxn1nu/CrlCrlj [nu/nu])(Hep3B2.1-7细胞皮下接种)[1]。用量:3毫克/千克。给药:从第14天到第52天每天口服一次。结果:分别在1和3mg/kg时诱导肿瘤消退9%和88%,而不影响体重14天。诱导抑制FGFR4磷酸化,FRS2的迁移率变化和ERK磷酸化的抑制。动物模型:HCC原位异种移植模型(小鼠)[1]。用量:3毫克/千克。给药:每天口服一次,持续24天。结果:显示出比载体和索拉非尼治疗的小鼠更低的肿瘤负荷。诱导持续肿瘤消退,无肿瘤再生。
参考文献

[1]. Futami T, et al. ASP5878, a Novel Inhibitor of FGFR1, 2, 3, and 4, Inhibits the Growth of FGF19-Expressing Hepatocellular Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2017 Jan;16(1):68-75.

分子式 C18H19F2N5O4
分子量 407.37
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